雑誌に掲載されたレビュー記事 酸化防止剤 クルクミンの生物学的利用能と生物活性を改善するためのナノ粒子ベースの戦略の詳細な概要を提供します。
勉強： 病気の予防と治療のためのクルクミンの生物学的利用能と生物活性の強化。画像クレジット: Microgen / Shutterstock
経歴
ターメリックの主な生理活性化合物であるクルクミンは、ターメリックに含まれるポリフェノールです。 ウコン ルーツ。この化合物には、抗がん作用、抗酸化作用、抗炎症作用、抗肥満作用、抗糖尿病作用、抗菌作用、創傷治癒作用、脂質低下作用など、数多くの健康上の利点があります。
クルクミンは人間の臓器内での生体利用効率が低く、腸から吸収された後、すぐに多くの生理活性代謝物に変換されます。から調製された乾燥ウコン粉末 ウコン 根には約2〜5％のクルクミンが含まれています。
食事源から摂取されるクルクミンは、腸内細菌叢に影響を与えるのに十分です。しかし、急速な代謝により、循環中の無傷のクルクミン濃度は非常に低くなり（マイクロモル以下の濃度）、細胞シグナル伝達や遺伝子発現を引き起こすには不十分です。 ビトロ 培養細胞を使った研究。
クルクミンナノデリバリーシステムの例。
クルクミンの生物学的利用能を高める戦略
食事性クルクミンは腸上皮全体で非効率的に吸収され、急速な代謝と全身性の排泄を受けます。中性 pH の水溶液では、クルクミンのエノール状態が形成され、クルクミンの安定性が低下します。
循環中および特定の細胞、組織、細胞小器官内のクルクミン濃度を高めるために、いくつかのナノ製剤が開発されています。これらのナノ製剤は、クルクミンの溶解度を高め、胃腸吸収時の安定性を改善し、吸収経路を変更し、アジュバントを使用して解毒酵素を阻害するように設計されています。
最新世代のクルクミンナノ製剤は、血漿中の遊離クルクミンのバイオアベイラビリティを100倍以上増加させ、吸収、細胞への取り込み、血液脳関門の透過性、および組織分布を改善することができます。
クルクミンの生物学的利用能を向上させる要因には、ナノ粒子の組成、サイズ、投与経路が含まれます。より小さいサイズのナノ粒子を含むクルクミン製剤は、経口投与された場合に生物学的利用能を高めることがわかっています。対照的に、より大きなサイズのナノ粒子は、静脈内投与された場合にバイオアベイラビリティを高めることがわかっています。
クルクミンナノ製剤は、悪性細胞および正常細胞の老化を誘導することができるため、心血管代謝疾患、神経変性疾患、肝臓、肺、胃腸疾患など、さまざまな種類のがんや加齢に関連した疾患を効果的に治療できます。
作用機序に関して、既存の証拠は、クルクミンが抗酸化物質および抗炎症化合物として作用して、活性酸素種（ROS）の生成を減少させ、炎症経路に関連する細胞シグナル伝達および遺伝子発現を調節することを示しています。これらの活動は相乗的に作用して、細胞高分子 (タンパク質、DNA、脂質) の恒常性を維持します。
これらの活性は、ポリマークルクミン-バイオペリン-PLGAなどのナノ粒子ベースの製剤にクルクミンを組み込むことで高めることができます。クルクミンのシス-トランスクルクミンへの異性化は、アデノシン受容体に結合する能力を高めることが知られています。シス-トランスクルクミンをナノ製剤に組み込むことは、治療効果を高めるための貴重な戦略であると考えられています。 効能 炎症性疾患に対して。
安全性プロファイルに関しては、最近の臨床試験では、クルクミンナノ製剤の大部分は忍容性が高く、人体での使用に安全であることが示されています。
抗菌作用
クルクミンはグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して抗菌効果を発揮することが知られており、この活性は皮膚感染症に対する局所塗布や口腔および腸内塗布に有益です。さらに、クルクミンは食品中の細菌の増殖を阻害することで間接的に感染を防ぐことができます。
クルクミンの抗菌活性は、クルクミンをナノ製剤に組み込むことで強化できます。クルクミンを抗生物質、ハチミツ、その他のポリフェノールなどの他の化合物と一緒に投与すると、その抗菌作用やバイオフィルム阻害作用が高まる可能性があります。
胃腸管におけるクルクミンナノ製剤の効果
ミセル、リポソーム、エキソソーム、リン脂質複合体、ナノエマルジョン、ナノ構造脂質キャリア、バイオポリマーナノ粒子などのいくつかのナノテクノロジーベースのシステムが、経口クルクミンの生物学的利用能を高めることがわかっています。
「セラクルミン」と呼ばれるナノ粒子クルクミンは、腸内細菌叢を調節することによってマウスの大腸炎を抑制することが判明した。ナノバブルクルクミン抽出物を使用すると、腸内細菌叢の組成の改善も達成されました。ナノ構造の脂質担体を担持したクルクミンは、動物の結腸炎症を軽減することがわかっています。
リポソームにクルクミンを組み込むと、胃腸での吸収が改善され、その抗がん活性が高まることがわかっています。さらに、クルクミンをピペリンやサルサレートなどの他の生物活性化合物と一緒に投与すると、クルクミンの生物学的利用能と生物活性が増加することがわかっています。
肝臓および脂肪組織におけるクルクミンナノ製剤の効果
ピペリンやケルセチンなどのアジュバントを含むクルクミンのナノ製剤は、その生物学的利用能と生物活性を大幅に高めることがわかっています。ミセル、リポソーム、ポリマーナノ粒子、金属ナノ粒子、固体脂質ナノ粒子などのさまざまなナノテクノロジーベースの送達システムが、クルクミンの生物学的利用能を高めることがわかっています。
クルクミンの抗炎症作用、抗酸化作用、および抗線維化作用により、クルクミンは肝疾患の治療用化合物となる可能性があります。肝疾患では、クルクミンナノ製剤は、クルクミンの溶解度、生物学的利用能、膜透過性を高め、薬物動態、薬力学、生体内分布を改善することにより、治療効果を高めることがわかっています。
心血管系に対するクルクミンナノ製剤の影響
筋細胞特異的ホーミングペプチドに結合したカルボキシメチルキトサンナノ粒子にカプセル化されたクルクミンは、心臓におけるクルクミンの生体利用効率を高めることがわかっています。この製剤は、肥大マーカー遺伝子およびアポトーシスメディエーターの発現を減少させることにより、心機能を改善することもわかっています。
ヒアルロン酸ベースのナノカプセル、PLGAまたはナノエマルションシステムにカプセル化されたナノ粒子などのいくつかのクルクミンナノ製剤は、クルクミンの水溶解度を高め、その後動物の高血圧を予防することが判明しています。同様の心臓保護効果は、ナノクルクミンポリマーベースのナノ粒子、クルクミンおよびナイシンベースのポリ乳酸ナノ粒子を使用して観察されています。これらの製剤は心筋損傷を予防し、心筋機能を改善することがわかっています。
クルクミンナノ製剤の脳への影響
ガラクトマンナンと複合体を形成したクルクミンは、人間と動物の両方において、血液脳関門の透過性が向上し、神経炎症、不安、疲労、記憶喪失を防ぐ効果が高いことがわかっています。
クルクミンを含むリポソームは、アルツハイマー病の動物および細胞モデルにおいて抗アミロイド生成効果および抗炎症効果を発揮することがわかっています。アルツハイマー病に対するクルクミンの予防作用は、アルツハイマー病の主な特徴であるアミロイドベータ生成とタウ凝集を減少させる能力と関連しています。
しかし、軽度から中等度のアルツハイマー病患者を対象とした臨床試験では、疾患バイオマーカーの減少と認知機能の改善におけるクルクミンの有益な効果は見つかりませんでした。
一方、認知症ではない成人を対象とした最近の臨床試験では、経口クルクミン治療が記憶力を改善し、扁桃体と視床下部におけるアミロイドとタウの蓄積を減少させる可能性があることが示されました。
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- 情報源： https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx
