雑誌に掲載された最近のレビューでは 酸化防止剤, 研究者らは、クルクミンとその代謝産物の生物学的利用能と生物活性を高め、その抗酸化特性と病気予防効果を潜在的に増幅させるナノ製剤の可能性を調査しました。

勉強： 病気の予防と治療のためのクルクミンの生物学的利用能と生物活性の強化。画像クレジット: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com

経歴

ターメリックの根には生理活性化合物クルクミンが含まれており、伝統医学で使用されてきた長い歴史があります。クルクミンは、がん、炎症、神経変性などのさまざまな疾患において治療の可能性を示します。

しかし、バイオアベイラビリティーが低く、代謝産物への急速な変換が課題となっています。クルクミン、ジメトキシクルクミン、ビスデメトキシクルクミンなどのクルクミノイドは、さまざまな効力を持つ細胞調節効果を示します。

クルクミンの安定性と取り込みを強化することを目的として、クルクミンの生物学的利用能の限界に対処するために、さまざまなナノ製剤が開発されてきました。

これらには、ナノエマルジョン、ミセル、エキソソーム、リン脂質複合体、リポソーム、生体高分子ナノ粒子、およびナノ構造脂質担体が含まれます。

このレビューの研究者らは、クルクミンとその代謝産物の効果と、疾患予防作用を増幅するナノ製剤の可能性を調査しています。

クルクミンとクルクミノイドの生物学的利用能

クルクミンは肝臓と腸で顕著な代謝を受けますが、他の臓器への分布は限られています。腹腔内投与は経口摂取よりも高いバイオアベイラビリティを示しており、これは特に動物実験で一般的です。

クルクミンの生物学的利用能は、血漿中濃度がナノモルからマイクログラムレベルまで大きく異なります。投与量、期間、投与方法などの要因は、種間のバイオアベイラビリティに影響を与えます。

水への溶解度が低いにもかかわらず、クルクミンをラットとヒトに経口投与すると、胃腸管および結腸直腸組織内での高濃度と持続性が明らかになり、胃の酸性度における安定性が実証されました。

細胞培養において、クルクミンは、無血清培地よりも血清または血液を豊富に含む培地の存在下でより高い安定性を示します。細胞ベースの研究では、クルクミンレベルの最適化における投与経路の重要性が強調されています。

ナノ製剤によるクルクミンの生物学的利用能の向上

多様なナノ製剤は、改善された溶解度、安定性、吸収経路、および同時投与戦略を活用して、クルクミンの生物活性を強化することを目的としています。

これらの製剤は前臨床研究において、バイオアベイラビリティ、細胞取り込み、血液脳関門透過性、組織分布の向上という有望な結果を示しています。

ナノ製剤は、心血管疾患、肝臓疾患、肺疾患、神経変性疾患、癌、代謝疾患、胃腸疾患など、さまざまな疾患にわたる潜在的な治療用途を示しています。

高いクルクミンレベルに伴う安全性の懸念にもかかわらず、ほとんどの製剤は臨床試験で忍容性を示しており、炎症性、酸化ストレス、または老化成分を伴う疾患に対処する可能性が強調されています。

抗菌作用

クルクミンの抗菌作用 効能 局所および経口適用で顕著ですが、より高い最小阻止濃度によって全身的には妨げられます。

ナノ製剤は抗菌力を高め、クルクミンと微生物叢の相互作用により腸の健康をサポートし、炎症を軽減します。

クルクミンとそのナノ製剤の調節効果

ミセル、リポソーム、ナノエマルジョンなどのナノテクノロジーベースのシステムは、クルクミンの経口バイオアベイラビリティを高め、吸収性と安定性の向上を示します。

クルクミンと同時投与される天然薬剤であるピペリンは、その経口バイオアベイラビリティを大幅に増加させ、クルクミンの治療可能性を高める可能性を実証しています。

クルクミンとナノ製剤やケルセチン、ピペリン、サルサレート、ビタミンB6などの生物活性化合物との組み合わせは相加効果を示し、クルクミンの生物活性を増強し、大腸炎や腫瘍形成などのさまざまな症状と闘うための効果的な戦略を提供します。

クルクミンは肝疾患の治療の可能性を示し、抗炎症作用、抗酸化作用、抗線維化作用を示します。

クルクミンのナノ製剤は、非アルコール性疾患などの症状の治療において効果の向上を示しています 脂肪肝疾患 (NAFLD)、脂質代謝を促進し、炎症を軽減します。

研究ではクルクミンの脂肪組織への影響も調査されており、脂肪細胞の形成を阻害し脂肪肝を改善する可能性があることが明らかにされています。さらに、カロリー制限下でクルクミンを単独またはピペリンと併用して補給すると、肥満マウスの脂肪減少が促進され、炎症が軽減されます。

クルクミンのナノ製剤は、心筋梗塞、虚血、高血圧の転帰を改善することが期待されています。

臨床試験では、クルクミンが過体重/肥満者の体重、体脂肪、代謝マーカー、さらには心血管疾患の予防にプラスの効果をもたらすことが示唆されています。ヒトの慢性炎症におけるクルクミンの抗炎症効果を最適化するために、臨床現場でのさらなる研究が保証されています。

ガラクトマンナン複合体や天然ナノ粒子などの製剤は、血液脳関門によるクルクミンの脳への取り込み制限に対処します。これらは、脳損傷および虚血に対する神経保護効果を示しています。

前臨床研究で見られるように、アルツハイマー病ではクルクミンがアミロイド Aβ の生成を阻害し、タウタンパク質の凝集に影響を与える可能性があることがわかっています。ただし、クルクミンナノ製剤の認知的利点に関する臨床試験の結果はさまざまであり、治療期間、製剤、投与量などの要因についてさらなる調査が必要です。

クルクミンの潜在的な安全な濃度範囲と毒性

クルクミンは安全で無毒であることが証明されています。 ビトロ、動物および人間の研究。 8ヶ月間毎日最大XNUMXgという高用量を摂取した場合でも、ヒトには毒性は観察されませんでした。

クルクミンナノ粒子は乳がんモデルにおいても安全性を実証しており、クルクミンは両方の乳がんモデルにおいて化学療法誘発毒性に対して心臓保護効果を示します。 ビトロ & インビボの 研究では、その多用途性と忍容性の高い性質が強調されています。

まとめ

結論として、ナノ科学の進歩によりクルクミンの溶解性の問題が解決され、分散性と治療上の利点が強化されたナノ製剤が誕生しました。

前臨床証拠は生物学的利用能と生物活性の改善を一貫して裏付けており、最適な投与量と併用療法を検討するための将来の人体試験が必要です。

クルクミンと細胞構造との生体相互作用に関する包括的な研究は、クルクミンナノ粒子の選択的取り込みの背後にあるメカニズムを理解するために重要です。

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• 情報源： https://www.news-medical.net/news/20240312/Boosting-curcumins-absorption-and-effectiveness-for-disease-prevention-and-therapy.aspx