Em recente resenha publicada na revista Antioxidantes, os pesquisadores exploraram o potencial das nanoformulações para aumentar a biodisponibilidade e a bioatividade da curcumina e seus metabólitos para amplificar suas propriedades antioxidantes e potencialmente efeitos de prevenção de doenças.
Estudo: Melhorando a biodisponibilidade e bioatividade da curcumina para prevenção e tratamento de doenças. Crédito da imagem: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com
BACKGROUND
As raízes da cúrcuma, contendo o composto bioativo curcumina, têm uma longa história de uso na medicina tradicional. A curcumina apresenta potencial terapêutico em várias doenças, incluindo câncer, inflamação e neurodegeneração.
No entanto, a sua baixa biodisponibilidade e rápida conversão em metabolitos representam desafios. Os curcuminóides, incluindo curcumina, dimetoxicurcumina e bisdemetoxicurcumina, apresentam efeitos reguladores celulares com potências variadas.
Várias nanoformulações foram desenvolvidas para resolver as limitações de biodisponibilidade da curcumina, com o objetivo de aumentar a sua estabilidade e absorção.
Eles incluem nanoemulsões, micelas, exossomos, complexos fosfolipídicos, lipossomas, nanopartículas de biopolímeros e transportadores lipídicos nanoestruturados.
Os investigadores da presente revisão exploram os efeitos da curcumina e dos seus metabolitos e o potencial das nanoformulações para amplificar as suas ações de prevenção de doenças.
Biodisponibilidade de curcumina e curcuminóides
A curcumina sofre metabolismo significativo no fígado e intestino, com distribuição limitada para outros órgãos. A administração intraperitoneal demonstra maior biodisponibilidade do que a ingestão oral, o que é particularmente prevalente em estudos com animais.
A biodisponibilidade da curcumina varia significativamente, com concentrações plasmáticas variando de níveis nanomolares a microgramas. Fatores como dose, duração e modo de administração influenciam a biodisponibilidade entre espécies.
Apesar da sua fraca solubilidade em água, a administração oral de curcumina em ratos e humanos revelou elevadas concentrações e persistência no trato gastrointestinal e no tecido colorretal, demonstrando estabilidade na acidez do estômago.
Na cultura celular, a curcumina apresenta maior estabilidade na presença de meios enriquecidos com soro ou sangue do que em meios isentos de soro. Estudos baseados em células destacam a importância das vias de administração na otimização dos níveis de curcumina.
Aumentando a biodisponibilidade da curcumina com nanoformulações
Diversas nanoformulações visam aumentar a bioatividade da curcumina, aproveitando melhor solubilidade, estabilidade, rotas de absorção e estratégias de coadministração.
Essas formulações apresentam resultados promissores em estudos pré-clínicos, com aumento da biodisponibilidade, captação celular, permeabilidade da barreira hematoencefálica e distribuição tecidual.
As nanoformulações apresentam potenciais aplicações terapêuticas em diversas doenças, incluindo doenças cardiovasculares, hepáticas, pulmonares, neurodegenerativas, oncológicas, metabólicas e gastrointestinais.
Apesar das preocupações de segurança associadas aos níveis mais elevados de curcumina, a maioria das formulações demonstra tolerabilidade em ensaios clínicos, enfatizando o seu potencial para tratar doenças com componentes inflamatórios, de stress oxidativo ou de envelhecimento.
Ação antimicrobiana
Antimicrobiano da curcumina eficácia é proeminente em aplicações tópicas e orais, dificultada sistemicamente por concentrações inibitórias mínimas mais elevadas.
As nanoformulações aumentam o potencial antimicrobiano, enquanto a interação curcumina-microbiota apoia a saúde intestinal e reduz a inflamação.
Efeitos regulatórios da curcumina e suas nanoformulações
Sistemas baseados em nanotecnologia, incluindo micelas, lipossomas e nanoemulsões, melhoram a biodisponibilidade oral da curcumina, exibindo melhor absorção e estabilidade.
A piperina, um agente natural coadministrado com a curcumina, aumenta significativamente a sua biodisponibilidade oral, demonstrando ser promissora no aumento do potencial terapêutico da curcumina.
Combinações de curcumina com nanoformulações ou compostos bioativos como quercetina, piperina, salsalato e vitamina B6 apresentam efeitos aditivos, fornecendo estratégias eficazes para aumentar a bioatividade da curcumina e combater diversas condições, incluindo colite e tumorigênese.
A curcumina apresenta potencial terapêutico para doenças hepáticas, demonstrando efeitos antiinflamatórios, antioxidantes e antifibróticos.
Nanoformulações de curcumina mostram maior eficácia no tratamento de doenças não alcoólicas doença hepática gordurosa (DHGNA), promovendo o metabolismo lipídico e reduzindo a inflamação.
Estudos também exploram o impacto da curcumina no tecido adiposo, revelando o seu potencial para inibir a formação de adipócitos e melhorar a esteatose hepática. Além disso, sob restrição calórica, a suplementação de curcumina, isoladamente ou com piperina, aumenta a perda de gordura e reduz a inflamação em ratos obesos.
As nanoformulações da curcumina prometem melhorar os resultados no infarto do miocárdio, isquemia e hipertensão.
Os ensaios clínicos sugerem efeitos positivos da curcumina no peso corporal, na gordura corporal e nos marcadores metabólicos em indivíduos com excesso de peso/obesos, bem como na prevenção de doenças cardiovasculares. Mais pesquisas em ambientes clínicos são necessárias para otimizar os efeitos antiinflamatórios da curcumina na inflamação crônica humana.
Formulações como complexos de galactomanano e nanopartículas naturais abordam a absorção limitada da curcumina pelo cérebro devido à barreira hematoencefálica. Eles demonstraram efeitos neuroprotetores em lesões cerebrais e isquemia.
Na doença de Alzheimer, descobriu-se que a curcumina inibe a produção de amiloide-Aβ e pode influenciar a agregação da proteína tau, como observado em estudos pré-clínicos. No entanto, os resultados dos ensaios clínicos sobre os benefícios cognitivos das nanoformulações de curcumina variam, justificando uma investigação mais aprofundada sobre factores como a duração do tratamento, formulação e dosagem.
Potencial faixa de concentração segura e toxicidade da curcumina
A curcumina é comprovadamente segura e não tóxica em in vitroestudos em animais e humanos. Nenhuma toxicidade foi observada em humanos, mesmo em altas doses de até 8 g por dia durante três meses.
As nanopartículas de curcumina também demonstram segurança em modelos de câncer de mama, e a curcumina exibe efeitos cardioprotetores contra a toxicidade induzida pela quimioterapia em ambos in vitro e in vivo estudos, destacando sua natureza versátil e bem tolerada.
Conclusão
Concluindo, os avanços na nanociência abordaram os problemas de solubilidade da curcumina, levando a nanoformulações com dispersão aprimorada e vantagens terapêuticas.
As evidências pré-clínicas apoiam consistentemente a melhoria da biodisponibilidade e da bioatividade, necessitando de futuros ensaios em humanos para dosagens otimizadas e exploração de terapias combinadas.
Estudos abrangentes sobre as biointerações da curcumina com estruturas celulares são cruciais para a compreensão dos mecanismos por trás da absorção seletiva de nanopartículas de curcumina.
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- Fonte: https://www.news-medical.net/news/20240312/Boosting-curcumins-absorption-and-effectiveness-for-disease-prevention-and-therapy.aspx
