脳卒中や心臓発作を予防するために、生命を脅かす出血のリスクを伴う必要はありません
心血管疾患の非常に有望な治療候補への Verseon の科学的旅は、 欧州医薬品化学ジャーナル
14 年 2022 月 XNUMX 日 — カリフォルニア州フリーモント — Verseon は、 欧州医薬品化学ジャーナル 論文を発表しました 心血管疾患の有望な新薬候補につながった同社の画期的な研究について説明しています。 心血管疾患は、世界の死亡および身体障害の主な原因です。 世界中の何億人もの患者が、脳卒中、心臓発作、肺塞栓症などの生命を脅かす事態につながる血栓を予防するために、抗凝固薬を必要としています。
しかし、現在処方されているいわゆる新規経口抗凝固薬 (NOAC) には、多くの場合入院を必要とし、生命を脅かす可能性がある大出血のリスクが十分に文書化されています。 過度の出血を止める体の能力を維持しながら不要な血栓を防ぐ薬剤を開発することは、抗凝固薬プログラムの「聖杯」です。 Verseon は、この重要なアンメット メディカル ニーズに対応する、PROAC (Precision Oral Anticoagulants) と呼ばれる新世代の抗凝固剤を開発しています。
査読済みの論文は、Verseon の医薬品化学チームがどのようにさまざまな物理化学的特性を最適化したかを文書化しています。 インビボの 安定性 — と呼ばれる新しいクラスの化合物の N-アシルピラゾール。 結果として得られる可逆的な共有結合トロンビン阻害剤は、血栓の予防に非常に効果的です インビボで。 しかし、NOAC とは異なり、損傷による出血を止めるための重要なステップであるトロンビンを介した血小板の活性化を阻害しません。 独自の作用機序により、Verseon の候補薬は NOAC に匹敵する有効性を示していますが、動物実験では出血リスクがはるかに低くなっています。 このプログラムの最初のリード候補は、現在臨床試験中です。
Verseon の最高科学責任者である David Kita 博士は、次のように述べています。 「私たちは、世界中の非常に多くの心血管患者に影響を与える重要な満たされていない医療ニーズに対処することを期待している、最初の PROAC 臨床候補 (VE-1902) の開発の背後にあるさらなる研究について説明できることを楽しみにしています。」
「小説の発見」と題された科学論文 N強力で選択的なトロンビン阻害剤としての-アシルピラゾール」は、 https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114855.
ヴァーセオンについて
Verseon International Corporation (www.verseon.com) は、病気の遅延、予防、治療を再定義しています。 Verseon は、独自の物理学および AI ベースの分子工学プラットフォームを使用して、人生を変える医薬品の安定した流れを展開しています。 同社の各医薬品プログラムは、独自の治療特性を持つ複数の新規候補を特徴としています。 Verseon のパイプラインには現在、主要な心血管代謝疾患とがんにまたがる XNUMX つの医薬品プログラムが含まれています。
Verseon の精密経口抗凝固薬 (PROAC) は、強力で選択性の高い、可逆的なトロンビンの共有結合阻害剤です。 PROAC は、複数の前臨床試験で優れた有効性を示しています。 PROAC が血小板機能を阻害せず、それに応じて出血リスクが低いという事実により、PROAC は抗凝固剤と抗血小板剤の長期併用療法で使用するための優れた候補となります。 最初の開発候補である VE-1902 は、現在臨床試験中です。 PROAC の他のユニークな特性の中でも、VE-1902 の腎クリアランスは非常に低く、これは腎機能障害のある患者にとって非常に望ましい機能です。 Verseon はまた、2851 番目の抗凝固剤開発候補である VE-XNUMX を保有しており、これは後日臨床試験に入る予定です。
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ウォルター·ジョーンズ
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