En recensionsartikel publicerad i tidskriften Antioxidanter ger en detaljerad översikt över nanopartikelbaserade strategier för att förbättra curcumins biotillgänglighet och bioaktivitet.

Studie: Förbättra biotillgängligheten och bioaktiviteten av curcumin för sjukdomsförebyggande och behandling. Bildkredit: Microgen / Shutterstock

Bakgrund

Curcumin, gurkmejas huvudsakliga bioaktiva förening, är en polyfenol som finns i Curcuma longa rötter. Denna förening har många hälsofördelar, inklusive anticancer, antioxidanter, antiinflammatoriska, anti-fetma, antidiabetiska, antimikrobiella, sårläkande och lipidsänkande egenskaper.

Curcumin har låg biotillgänglighet i mänskliga organ och omvandlas snabbt till ett antal bioaktiva metaboliter efter intestinal absorption. Torkat gurkmejapulver framställt av Curcuma longa rötter innehåller ca 2-5% curcumin.

Curcumin som konsumeras genom kostkällor är tillräckligt för att påverka tarmmikrobiotan. Men på grund av snabb metabolism blir koncentrationen av intakt curcumin i cirkulationen mycket låg (sub-mikromolära koncentrationer), vilket är otillräckligt för att utlösa cellulär signalering och genuttryck, som observerats i vitro studier med odlade celler.   

Exempel på curcumin nano-leveranssystem.

Strategier för att öka curcumins biotillgänglighet

Curcumin i kosten absorberas ineffektivt över tarmepitelet och genomgår snabb metabolism och systemisk eliminering. I en vattenlösning med neutralt pH bildas curcumins enoltillstånd, vilket minskar curcumins stabilitet.

Flera nanoformuleringar har utvecklats för att öka curcuminkoncentrationen i cirkulationen såväl som i specifika celler, vävnader och organeller. Dessa nanoformuleringar har utformats för att öka curcumins löslighet, förbättra stabiliteten under gastrointestinal absorption, ändra absorptionsvägar och hämma avgiftningsenzymer med hjälp av adjuvans.

Den senaste generationen av curcumin nanoformuleringar kan öka fritt curcumins biotillgänglighet i plasma med mer än 100 gånger och förbättra absorption, cellulärt upptag, permeabilitet genom blod-hjärnbarriären och vävnadsfördelning.

Faktorer som förbättrar curcumins biotillgänglighet inkluderar sammansättning, storlek och administreringsväg för nanopartiklar. Curcuminpreparat med mindre nanopartiklar har visat sig öka biotillgängligheten när de administreras oralt. Däremot har större nanopartiklar visat sig öka biotillgängligheten när de administreras intravenöst.

Curcumin nanoformuleringar kan inducera åldrande i maligna och normala celler, och därmed effektivt behandla olika cancertyper och åldersrelaterade sjukdomar, inklusive kardiometabola sjukdomar, neurodegenerativa sjukdomar och lever-, lung- och gastrointestinala sjukdomar.

När det gäller verkningssätt indikerar befintliga bevis att curcumin fungerar som en antioxidant och antiinflammatorisk förening för att minska produktionen av reaktiva syrearter (ROS) och modulera cellulär signalering och genuttryck relaterat till inflammatoriska vägar. Dessa aktiviteter fungerar synergistiskt för att upprätthålla homeostas av cellulära makromolekyler (proteiner, DNA och lipider).

Dessa aktiviteter kan ökas genom att inkorporera curcumin i nanopartikelbaserade formuleringar, såsom polymert curcumin–bioperin–PLGA. Isomeriseringen av curcumin till cis-trans curcumin är känd för att öka dess förmåga att binda adenosinreceptorer. Inkorporering av cis-trans curcumin i nanoformuleringar anses vara en värdefull strategi för att öka dess terapeutiska effektivitet mot inflammatoriska sjukdomar.        

När det gäller säkerhetsprofilen indikerar nyare kliniska prövningar att majoriteten av curcumin nanoformuleringar tolereras väl och är säkra för användning på människor.

Antimikrobiella aktiviteter

Curcumin är känt för att utöva en antimikrobiell effekt mot både Gram-positiva och Gram-negativa bakterier, och denna aktivitet är fördelaktig för topiska appliceringar mot hudinfektioner och orala och intestinala applikationer. Dessutom kan curcumin indirekt förhindra infektion genom att hämma bakterietillväxt i livsmedel. 

Curcumins antimikrobiella aktiviteter kan förbättras genom att införliva det i nanoformuleringar. Administrering av curcumin med andra föreningar, såsom antibiotika, honung eller andra polyfenoler, kan också öka dess antimikrobiella och biofilmhämmande aktiviteter.

Effekter av curcumin nanoformuleringar i mag-tarmkanalen  

Flera nanoteknikbaserade system, såsom miceller, liposomer, exosomer, fosfolipidkomplex, nanoemulsioner, nanostrukturerade lipidbärare och biopolymernanopartiklar, har visat sig öka oral curcumins biotillgänglighet.

Nanopartikel curcumin som kallas "Theracurmin" har visat sig undertrycka kolit hos möss genom att modulera tarmmikrobiota. Förbättring av tarmmikrobiotans sammansättning har också uppnåtts med nanobubbla curcuminextrakt. Curcumin laddat med nanostrukturerade lipidbärare har visat sig minska koloninflammation hos djur.

Införlivandet av curcumin i liposomer har visat sig öka dess anticanceraktivitet genom att förbättra gastrointestinal absorption. Dessutom har administrering av curcumin med andra bioaktiva föreningar, såsom piperin och salsalat, visat sig öka curcumins biotillgänglighet och bioaktivitet.

Effekter av curcumin nanoformuleringar i lever och fettvävnad  

Curcumin nanoformuleringar med adjuvanser, såsom piperin och quercetin, har visat sig öka dess biotillgänglighet och bioaktivitet avsevärt. Olika nanoteknologibaserade leveranssystem, såsom miceller, liposomer, polymer-, metall- och fasta lipidnanopartiklar, har visat sig öka curcumins biotillgänglighet.

De antiinflammatoriska, antioxidanta och antifibrotiska egenskaperna hos curcumin gör det till en potentiell terapeutisk förening för leversjukdomar. Vid leversjukdomar har curcumin nanoformuleringar visat sig öka dess terapeutiska effekt genom att öka curcumins löslighet, biotillgänglighet och membranpermeabilitet och förbättra dess farmakokinetik, farmakodynamik och biodistribution.   

Effekter av curcumin nanoformuleringar på det kardiovaskulära systemet   

Curcumin inkapslat i karboximetylkitosan-nanopartiklar konjugerade till en myocytspecifik målsökningspeptid har visat sig öka den hjärtbiotillgängligheten av curcumin. Formuleringen har också visat sig förbättra hjärtfunktionen genom att minska uttrycket av hypertrofimarkörgener och apoptotiska mediatorer.

Flera curcumin nanoformuleringar, såsom hyaluronsyrabaserade nanokapslar, nanopartiklar inkapslade i PLGA eller nanoemulsionssystem, har visat sig öka curcumins vattenlöslighet och därefter förhindra hypertoni hos djur. Liknande hjärtskyddande effekter har observerats med användning av nanopartiklar baserade på nanocurcuminpolymer och nanopartiklar av polymjölksyra baserade på curcumin och nisin. Dessa formuleringar har visat sig förhindra myokardskador och förbättra hjärtmuskelfunktionerna.

Effekter av curcumin nanoformuleringar på hjärnan   

Curcumin komplexbundet med galactomannaner har visat sig ha bättre blod-hjärnbarriärpermeabilitet och högre effektivitet för att förhindra neuroinflammation, ångest, trötthet och minnesförlust hos både människor och djur.

Curcumin-laddade liposomer har visat sig utöva anti-amyloidogena och antiinflammatoriska effekter i djur- och cellmodeller av Alzheimers sjukdom. Curcumins förebyggande aktiviteter mot Alzheimers sjukdom är förknippade med dess förmåga att minska amyloid-beta-produktionen och tau-aggregation, som är viktiga kännetecken för Alzheimers sjukdom.   

Kliniska prövningar som involverade patienter med mild till måttlig Alzheimers sjukdom kunde dock inte hitta någon fördelaktig effekt av curcumin för att minska sjukdomsbiomarkörer och förbättra kognitiva funktioner.

En nyligen genomförd klinisk prövning med icke-dementa vuxna har å andra sidan visat att oral curcuminbehandling kan förbättra minnet och minska ackumulering av amyloid och tau i amygdala och hypotalamus.   

• SEO-drivet innehåll och PR-distribution. Bli förstärkt idag.
• PlatoData.Network Vertical Generative Ai. Styrka dig själv. Tillgång här.
• PlatoAiStream. Web3 Intelligence. Kunskap förstärkt. Tillgång här.
• Platoesg. Kol, CleanTech, Energi, Miljö, Sol, Avfallshantering. Tillgång här.
• PlatoHealth. Biotech och kliniska prövningar Intelligence. Tillgång här.
• Källa: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx