Artigo de revisão publicado na revista Antioxidantes fornece uma visão geral detalhada das estratégias baseadas em nanopartículas para melhorar a biodisponibilidade e bioatividade da curcumina.

Estudo: Melhorando a biodisponibilidade e bioatividade da curcumina para prevenção e tratamento de doenças. Crédito da imagem: Microgen/Shutterstock

BACKGROUND

A curcumina, principal composto bioativo da cúrcuma, é um polifenol encontrado em Curcuma longa raízes. Este composto tem inúmeros benefícios à saúde, incluindo propriedades anticancerígenas, antioxidantes, antiinflamatórias, antiobesidade, antidiabéticas, antimicrobianas, cicatrizantes e hipolipemiantes.

A curcumina tem baixa biodisponibilidade nos órgãos humanos e é rapidamente convertida em vários metabólitos bioativos após absorção intestinal. Açafrão em pó seco preparado a partir de Curcuma longa as raízes contêm cerca de 2-5% de curcumina.

A curcumina consumida através de fontes alimentares é suficiente para impactar a microbiota intestinal. No entanto, devido ao rápido metabolismo, a concentração de curcumina intacta na circulação torna-se muito baixa (concentrações submicromolares), o que é insuficiente para desencadear a sinalização celular e a expressão genética, como observado em in vitro estudos com células cultivadas.   

Exemplos de sistemas de nano-administração de curcumina.

Estratégias para aumentar a biodisponibilidade da curcumina

A curcumina dietética é absorvida de forma ineficiente através do epitélio intestinal e sofre rápido metabolismo e eliminação sistêmica. Em solução aquosa com pH neutro, forma-se o estado enol da curcumina, o que reduz a estabilidade da curcumina.

Várias nanoformulações foram desenvolvidas para aumentar a concentração de curcumina na circulação, bem como em células, tecidos e organelas específicas. Essas nanoformulações foram projetadas para aumentar a solubilidade da curcumina, melhorar a estabilidade durante a absorção gastrointestinal, alterar as rotas de absorção e inibir enzimas de desintoxicação usando adjuvantes.

A última geração de nanoformulações de curcumina pode aumentar a biodisponibilidade da curcumina livre no plasma em mais de 100 vezes e melhorar a absorção, a captação celular, a permeabilidade através da barreira hematoencefálica e a distribuição nos tecidos.

Os fatores que melhoram a biodisponibilidade da curcumina incluem composição, tamanho e via de administração das nanopartículas. Descobriu-se que as preparações de curcumina com nanopartículas de tamanho menor aumentam a biodisponibilidade quando administradas por via oral. Em contraste, descobriu-se que nanopartículas de tamanho maior aumentam a biodisponibilidade quando administradas por via intravenosa.

As nanoformulações de curcumina podem induzir a senescência em células malignas e normais, tratando assim eficazmente vários tipos de cancro e doenças relacionadas com a idade, incluindo doenças cardiometabólicas, doenças neurodegenerativas e doenças hepáticas, pulmonares e gastrointestinais.

Em relação ao modo de ação, as evidências existentes indicam que a curcumina atua como um composto antioxidante e antiinflamatório para reduzir a produção de espécies reativas de oxigênio (ROS) e modular a sinalização celular e a expressão gênica relacionada às vias inflamatórias. Essas atividades funcionam sinergicamente para manter a homeostase das macromoléculas celulares (proteínas, DNA e lipídios).

Essas atividades podem ser aumentadas com a incorporação da curcumina em formulações à base de nanopartículas, como a curcumina-bioperina-PLGA polimérica. Sabe-se que a isomerização da curcumina em curcumina cis-trans aumenta sua capacidade de se ligar aos receptores de adenosina. A incorporação da curcumina cis-trans em nanoformulações é considerada uma estratégia valiosa para aumentar sua eficácia terapêutica. eficácia contra doenças inflamatórias.        

No que diz respeito ao perfil de segurança, ensaios clínicos recentes indicam que a maioria das nanoformulações de curcumina são bem toleradas e seguras para utilização em humanos.

Atividades antimicrobianas

A curcumina é conhecida por exercer um efeito antimicrobiano contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, e esta atividade é benéfica para aplicações tópicas contra infecções de pele e aplicações orais e intestinais. Além disso, a curcumina pode prevenir indiretamente a infecção, inibindo o crescimento bacteriano nos alimentos. 

As atividades antimicrobianas da curcumina podem ser melhoradas incorporando-a em nanoformulações. A administração de curcumina com outros compostos, como antibióticos, mel ou outros polifenóis, também pode aumentar as suas atividades antimicrobianas e inibidoras de biofilme.

Efeitos das nanoformulações de curcumina no trato gastrointestinal  

Descobriu-se que vários sistemas baseados em nanotecnologia, como micelas, lipossomas, exossomos, complexos fosfolipídicos, nanoemulsões, transportadores lipídicos nanoestruturados e nanopartículas de biopolímeros, aumentam a biodisponibilidade oral da curcumina.

Descobriu-se que a nanopartícula de curcumina chamada 'Theracurmin' suprime a colite em ratos, modulando a microbiota intestinal. A melhoria na composição da microbiota intestinal também foi alcançada usando extrato de curcumina em nanobolhas. Descobriu-se que a curcumina carregada com transportadores lipídicos nanoestruturados reduz a inflamação do cólon em animais.

Descobriu-se que a incorporação de curcumina em lipossomas aumenta sua atividade anticancerígena, melhorando a absorção gastrointestinal. Além disso, descobriu-se que a administração de curcumina com outros compostos bioativos, como piperina e salsalato, aumenta a biodisponibilidade e a bioatividade da curcumina.

Efeitos das nanoformulações de curcumina no fígado e no tecido adiposo  

Descobriu-se que nanoformulações de curcumina com adjuvantes, como piperina e quercetina, aumentam significativamente sua biodisponibilidade e bioatividade. Descobriu-se que vários sistemas de entrega baseados em nanotecnologia, como micelas, lipossomas, nanopartículas poliméricas, metálicas e lipídicas sólidas, aumentam a biodisponibilidade da curcumina.

As propriedades antiinflamatórias, antioxidantes e antifibróticas da curcumina tornam-na um potencial composto terapêutico para doenças hepáticas. Nas doenças hepáticas, descobriu-se que as nanoformulações de curcumina aumentam a sua eficácia terapêutica, aumentando a solubilidade, a biodisponibilidade e a permeabilidade da membrana da curcumina e melhorando a sua farmacocinética, farmacodinâmica e biodistribuição.   

Efeitos das nanoformulações de curcumina no sistema cardiovascular   

Descobriu-se que a curcumina encapsulada em nanopartículas de carboximetilquitosana conjugadas com um peptídeo de localização específico de miócitos aumenta a biodisponibilidade cardíaca da curcumina. Verificou-se também que a formulação melhora a função cardíaca, reduzindo a expressão de genes marcadores de hipertrofia e mediadores apoptóticos.

Descobriu-se que várias nanoformulações de curcumina, como nanocápsulas à base de ácido hialurônico, nanopartículas encapsuladas em PLGA ou sistemas de nanoemulsão, aumentam a solubilidade aquosa da curcumina e subsequentemente previnem a hipertensão em animais. Efeitos cardioprotetores semelhantes foram observados usando nanopartículas à base de polímero de nanocurcumina e nanopartículas de ácido polilático à base de curcumina e nisina. Descobriu-se que essas formulações previnem danos ao miocárdio e melhoram as funções do músculo cardíaco.

Efeitos das nanoformulações de curcumina no cérebro   

Descobriu-se que a curcumina complexada com galactomananas tem melhor permeabilidade da barreira hematoencefálica e maior eficácia na prevenção de neuroinflamação, ansiedade, fadiga e perda de memória em humanos e animais.

Descobriu-se que os lipossomas carregados de curcumina exercem efeitos antiamiloidogênicos e antiinflamatórios em modelos animais e celulares da doença de Alzheimer. As atividades preventivas da curcumina contra a doença de Alzheimer estão associadas à sua capacidade de reduzir a produção de beta-amilóide e a agregação de tau, que são as principais características da doença de Alzheimer.   

No entanto, os ensaios clínicos envolvendo pacientes com doença de Alzheimer ligeira a moderada não conseguiram encontrar qualquer efeito benéfico da curcumina na redução dos biomarcadores da doença e na melhoria das funções cognitivas.

Por outro lado, um ensaio clínico recente envolvendo adultos não dementes demonstrou que o tratamento oral com curcumina pode melhorar a memória e reduzir a acumulação de amiloide e tau na amígdala e no hipotálamo.   

• Conteúdo com tecnologia de SEO e distribuição de relações públicas. Seja amplificado hoje.
• PlatoData.Network Gerativa Vertical Ai. Capacite-se. Acesse aqui.
• PlatoAiStream. Inteligência Web3. Conhecimento Amplificado. Acesse aqui.
• PlatãoESG. Carbono Tecnologia Limpa, Energia, Ambiente, Solar, Gestão de resíduos. Acesse aqui.
• PlatoHealth. Inteligência em Biotecnologia e Ensaios Clínicos. Acesse aqui.
• Fonte: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx