Een overzichtsartikel gepubliceerd in het tijdschrift Antioxidanten biedt een gedetailleerd overzicht van op nanodeeltjes gebaseerde strategieën om de biologische beschikbaarheid en bioactiviteit van curcumine te verbeteren.

Studeren: Verbetering van de biologische beschikbaarheid en bioactiviteit van curcumine voor ziektepreventie en -behandeling. Beeldcredits: Microgen / Shutterstock

Achtergrond

Curcumine, de belangrijkste bioactieve stof van kurkuma, is een polyfenol dat voorkomt in Curcuma longa wortels. Deze verbinding heeft tal van gezondheidsvoordelen, waaronder antikanker-, antioxiderende, ontstekingsremmende, anti-obesitas-, anti-diabetische, antimicrobiële, wondgenezende en lipidenverlagende eigenschappen.

Curcumine heeft een lage biologische beschikbaarheid in menselijke organen en wordt na opname in de darm snel omgezet in een aantal bioactieve metabolieten. Gedroogd kurkumapoeder bereid uit Curcuma longa wortels bevatten ongeveer 2-5% curcumine.

Curcumine geconsumeerd via voedingsbronnen is voldoende om de darmmicrobiota te beïnvloeden. Door het snelle metabolisme wordt de concentratie intacte curcumine in de bloedsomloop echter zeer laag (submicromolaire concentraties), wat onvoldoende is om cellulaire signalering en genexpressie teweeg te brengen, zoals waargenomen bij in vitro onderzoek met gekweekte cellen.   

Voorbeelden van curcumine nano-toedieningssystemen.

Strategieën om de biologische beschikbaarheid van curcumine te vergroten

Curcumine uit de voeding wordt inefficiënt geabsorbeerd door het darmepitheel en ondergaat een snel metabolisme en systemische eliminatie. In een waterige oplossing met een neutrale pH wordt de enoltoestand van curcumine gevormd, waardoor de stabiliteit van curcumine afneemt.

Er zijn verschillende nanoformuleringen ontwikkeld om de curcumineconcentratie in de bloedsomloop en in specifieke cellen, weefsels en organellen te verhogen. Deze nanoformuleringen zijn ontworpen om de oplosbaarheid van curcumine te vergroten, de stabiliteit tijdens gastro-intestinale absorptie te verbeteren, de absorptieroutes te veranderen en ontgiftingsenzymen te remmen met behulp van adjuvantia.

De nieuwste generatie curcumine-nanoformuleringen kan de biologische beschikbaarheid van vrije curcumine in plasma met meer dan 100 keer verhogen en de absorptie, cellulaire opname, permeabiliteit door de bloed-hersenbarrière en weefseldistributie verbeteren.

Factoren die de biologische beschikbaarheid van curcumine verbeteren, zijn onder meer de samenstelling, grootte en toedieningsweg van nanodeeltjes. Het is gebleken dat curcuminepreparaten met kleinere nanodeeltjes de biologische beschikbaarheid verhogen bij orale toediening. Daarentegen is gebleken dat grotere nanodeeltjes de biologische beschikbaarheid verhogen wanneer ze intraveneus worden toegediend.

Curcumine-nanoformuleringen kunnen veroudering in kwaadaardige en normale cellen veroorzaken, waardoor verschillende soorten kanker en leeftijdsgebonden ziekten effectief worden behandeld, waaronder cardiometabolische ziekten, neurodegeneratieve ziekten en lever-, long- en maag-darmziekten.

Wat betreft het werkingsmechanisme wijst bestaand bewijs erop dat curcumine werkt als een antioxidant en ontstekingsremmend middel om de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) te verminderen en cellulaire signalering en genexpressie gerelateerd aan ontstekingsroutes te moduleren. Deze activiteiten werken synergetisch om de homeostase van cellulaire macromoleculen (eiwitten, DNA en lipiden) te behouden.

Deze activiteiten kunnen worden vergroot door curcumine op te nemen in op nanodeeltjes gebaseerde formuleringen, zoals polymere curcumine-bioperine-PLGA. Het is bekend dat de isomerisatie van curcumine tot cis-transcurcumine het vermogen ervan om adenosinereceptoren te binden vergroot. Het opnemen van cis-trans-curcumine in nanoformuleringen wordt beschouwd als een waardevolle strategie om de therapeutische werking ervan te vergroten. werkzaamheid tegen ontstekingsziekten.        

Wat het veiligheidsprofiel betreft, geven recente klinische onderzoeken aan dat de meeste curcumine-nanoformuleringen goed worden verdragen en veilig zijn voor gebruik bij mensen.

Antimicrobiële activiteiten

Van curcumine is bekend dat het een antimicrobieel effect uitoefent tegen zowel Gram-positieve als Gram-negatieve bacteriën, en deze activiteit is gunstig voor plaatselijke toepassingen tegen huidinfecties en voor orale en intestinale toepassingen. Bovendien kan curcumine indirect infecties voorkomen door de bacteriegroei in voedingsmiddelen te remmen. 

De antimicrobiële activiteiten van curcumine kunnen worden versterkt door het in nanoformuleringen op te nemen. Toediening van curcumine met andere verbindingen, zoals antibiotica, honing of andere polyfenolen, kan ook de antimicrobiële en biofilmremmende activiteiten ervan vergroten.

Effecten van curcumine-nanoformuleringen in het maag-darmkanaal  

Er is gevonden dat verschillende op nanotechnologie gebaseerde systemen, zoals micellen, liposomen, exosomen, fosfolipidecomplexen, nano-emulsies, nanogestructureerde lipidedragers en biopolymeer nanodeeltjes, de biologische beschikbaarheid van orale curcumine verhogen.

Er is gevonden dat curcumine van nanodeeltjes genaamd 'Theracurmin' colitis bij muizen onderdrukt door de darmmicrobiota te moduleren. Verbetering van de samenstelling van de darmmicrobiota is ook bereikt met behulp van curcumine-extract met nanobellen. Het is gebleken dat curcumine, geladen met nanogestructureerde lipidedragers, darmontstekingen bij dieren vermindert.

Er is gevonden dat de opname van curcumine in liposomen de antikankeractiviteit ervan verhoogt door de gastro-intestinale absorptie te verbeteren. Bovendien is gebleken dat de toediening van curcumine met andere bioactieve verbindingen, zoals piperine en salsalaat, de biologische beschikbaarheid en bioactiviteit van curcumine verhoogt.

Effecten van curcumine-nanoformuleringen in lever- en vetweefsel  

Er is gevonden dat curcumine-nanoformuleringen met adjuvantia, zoals piperine en quercetine, de biologische beschikbaarheid en bioactiviteit ervan aanzienlijk verhogen. Er is gevonden dat verschillende op nanotechnologie gebaseerde toedieningssystemen, zoals micellen, liposomen, polymere, metalen en vaste lipide-nanodeeltjes, de biologische beschikbaarheid van curcumine verhogen.

De ontstekingsremmende, antioxiderende en antifibrotische eigenschappen van curcumine maken het tot een potentieel therapeutisch middel voor leverziekten. Bij leverziekten is gebleken dat curcumine-nanoformuleringen de therapeutische werkzaamheid ervan vergroten door de oplosbaarheid, biologische beschikbaarheid en membraanpermeabiliteit van curcumine te vergroten en de farmacokinetiek, farmacodynamiek en biodistributie ervan te verbeteren.   

Effecten van curcumine-nanoformuleringen op het cardiovasculaire systeem   

Curcumine ingekapseld in carboxymethylchitosan-nanodeeltjes geconjugeerd aan een myocytspecifiek homing-peptide blijkt de biologische beschikbaarheid van curcumine in het hart te verhogen. Er is ook gevonden dat de formulering de hartfunctie verbetert door de expressie van markergenen voor hypertrofie en apoptotische mediatoren te verminderen.

Er is gevonden dat verschillende curcumine-nanoformuleringen, zoals op hyaluronzuur gebaseerde nanocapsules, nanodeeltjes ingekapseld in PLGA of nano-emulsiesystemen, de wateroplosbaarheid van curcumine verhogen en vervolgens hypertensie bij dieren voorkomen. Soortgelijke hartbeschermende effecten zijn waargenomen bij gebruik van op nanocurcumine-polymeer gebaseerde nanodeeltjes en op curcumine en nisine gebaseerde polymelkzuurnanodeeltjes. Er is gevonden dat deze formuleringen hartspierbeschadiging voorkomen en de hartspierfuncties verbeteren.

Effecten van curcumine-nanoformuleringen op de hersenen   

Curcumine, gecomplexeerd met galactomannans, blijkt een betere permeabiliteit van de bloed-hersenbarrière te hebben en een hogere werkzaamheid bij het voorkomen van neuro-ontsteking, angst, vermoeidheid en geheugenverlies bij zowel mensen als dieren.

Er is gevonden dat met curcumine beladen liposomen anti-amyloïdogene en ontstekingsremmende effecten uitoefenen in dier- en cellulaire modellen van de ziekte van Alzheimer. De preventieve activiteiten van curcumine tegen de ziekte van Alzheimer houden verband met het vermogen ervan om de productie van amyloïd-bèta en de aggregatie van tau te verminderen, wat belangrijke kenmerken zijn van de ziekte van Alzheimer.   

Klinische onderzoeken waarbij patiënten met milde tot matige ziekte van Alzheimer betrokken waren, konden echter geen enkel gunstig effect van curcumine vinden bij het verminderen van ziektebiomarkers en het verbeteren van cognitieve functies.

Een recent klinisch onderzoek onder niet-dementerende volwassenen heeft daarentegen aangetoond dat orale behandeling met curcumine het geheugen kan verbeteren en de accumulatie van amyloïde en tau in de amygdala en hypothalamus kan verminderen.   

• Door SEO aangedreven content en PR-distributie. Word vandaag nog versterkt.
• PlatoData.Network Verticale generatieve AI. Versterk jezelf. Toegang hier.
• PlatoAiStream. Web3-intelligentie. Kennis versterkt. Toegang hier.
• PlatoESG. carbon, CleanTech, Energie, Milieu, Zonne, Afvalbeheer. Toegang hier.
• Plato Gezondheid. Intelligentie op het gebied van biotech en klinische proeven. Toegang hier.
• Bron: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx