In einer kürzlich in der Zeitschrift veröffentlichten Rezension Antioxidantien, Forscher untersuchten das Potenzial von Nanoformulierungen zur Steigerung der Bioverfügbarkeit und Bioaktivität von Curcumin und seinen Metaboliten, um deren antioxidative Eigenschaften und potenziell krankheitsvorbeugende Wirkungen zu verstärken.
Studie: Verbesserung der Bioverfügbarkeit und Bioaktivität von Curcumin zur Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten. Bildquelle: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com
Hintergrund
Die Wurzeln der Kurkuma, die den bioaktiven Wirkstoff Curcumin enthalten, werden seit langem in der traditionellen Medizin verwendet. Curcumin weist therapeutisches Potenzial bei verschiedenen Krankheiten auf, darunter Krebs, Entzündungen und Neurodegeneration.
Allerdings stellen seine geringe Bioverfügbarkeit und die schnelle Umwandlung in Metaboliten Herausforderungen dar. Curcuminoide, darunter Curcumin, Dimethoxycurcumin und Bisdemethoxycurcumin, zeigen zelluläre regulatorische Wirkungen mit unterschiedlicher Wirksamkeit.
Verschiedene Nanoformulierungen wurden entwickelt, um die Einschränkungen der Bioverfügbarkeit von Curcumin zu beseitigen und dessen Stabilität und Aufnahme zu verbessern.
Dazu gehören Nanoemulsionen, Mizellen, Exosomen, Phospholipidkomplexe, Liposomen, Biopolymer-Nanopartikel und nanostrukturierte Lipidträger.
In der vorliegenden Übersicht untersuchen die Forscher die Wirkung von Curcumin und seinen Metaboliten sowie das Potenzial von Nanoformulierungen, ihre krankheitsvorbeugenden Wirkungen zu verstärken.
Bioverfügbarkeit von Curcumin und Curcuminoiden
Curcumin wird in der Leber und im Darm stark verstoffwechselt und nur begrenzt in andere Organe verteilt. Die intraperitoneale Verabreichung zeigt eine höhere Bioverfügbarkeit als die orale Einnahme, was insbesondere in Tierstudien häufig vorkommt.
Die Bioverfügbarkeit von Curcumin variiert erheblich, wobei die Plasmakonzentrationen von nanomolaren bis zu Mikrogramm-Werten reichen. Faktoren wie Dosis, Dauer und Art der Verabreichung beeinflussen die Bioverfügbarkeit artenübergreifend.
Trotz seiner schlechten Wasserlöslichkeit ergab die orale Verabreichung von Curcumin an Ratten und Menschen hohe Konzentrationen und eine Persistenz im Magen-Darm-Trakt und im Darmgewebe, was eine Stabilität des Säuregehalts des Magens belegt.
In Zellkulturen zeigt Curcumin in Gegenwart von mit Serum oder Blut angereicherten Medien eine größere Stabilität als in serumfreien Medien. Zellbasierte Studien unterstreichen die Bedeutung der Verabreichungswege für die Optimierung des Curcuminspiegels.
Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Curcumin mit Nanoformulierungen
Verschiedene Nanoformulierungen zielen darauf ab, die Bioaktivität von Curcumin zu verbessern, indem sie verbesserte Löslichkeit, Stabilität, Absorptionswege und Strategien zur gemeinsamen Verabreichung nutzen.
Diese Formulierungen zeigen in präklinischen Studien vielversprechende Ergebnisse mit erhöhter Bioverfügbarkeit, Zellaufnahme, Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke und Gewebeverteilung.
Nanoformulierungen bieten potenzielle therapeutische Anwendungen bei verschiedenen Krankheiten, darunter Herz-Kreislauf-, Leber-, Lungen-, neurodegenerative, Krebs-, Stoffwechsel- und Magen-Darm-Erkrankungen.
Trotz Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit höheren Curcuminspiegeln haben die meisten Formulierungen in klinischen Studien ihre Verträglichkeit nachgewiesen, was ihr Potenzial zur Behandlung von Krankheiten mit entzündlichen, oxidativen Stress- oder Alterungskomponenten unterstreicht.
Antimikrobielle Wirkung
Curcumin ist antimikrobiell Wirksamkeit ist bei topischen und oralen Anwendungen vorherrschend und wird systemisch durch höhere minimale Hemmkonzentrationen behindert.
Nanoformulierungen erhöhen das antimikrobielle Potenzial, während die Interaktion zwischen Curcumin und Mikrobiota die Darmgesundheit unterstützt und Entzündungen reduziert.
Regulatorische Wirkung von Curcumin und seinen Nanoformulierungen
Auf Nanotechnologie basierende Systeme, darunter Mizellen, Liposomen und Nanoemulsionen, verbessern die orale Bioverfügbarkeit von Curcumin und weisen eine verbesserte Absorption und Stabilität auf.
Piperin, ein natürlicher Wirkstoff, der zusammen mit Curcumin verabreicht wird, erhöht die orale Bioverfügbarkeit erheblich und ist vielversprechend für die Steigerung des therapeutischen Potenzials von Curcumin.
Kombinationen von Curcumin mit Nanoformulierungen oder bioaktiven Verbindungen wie Quercetin, Piperin, Salsalat und Vitamin B6 zeigen additive Wirkungen und bieten wirksame Strategien zur Steigerung der Bioaktivität von Curcumin und zur Bekämpfung verschiedener Erkrankungen, einschließlich Kolitis und Tumorentstehung.
Curcumin weist therapeutisches Potenzial bei Lebererkrankungen auf und zeigt entzündungshemmende, antioxidative und antifibrotische Wirkungen.
Nanoformulierungen von Curcumin zeigen eine erhöhte Wirksamkeit bei der Behandlung von Erkrankungen wie alkoholfreien Erkrankungen Fettige Lebererkrankung (NAFLD), fördert den Fettstoffwechsel und reduziert Entzündungen.
Studien untersuchen auch die Wirkung von Curcumin auf das Fettgewebe und zeigen sein Potenzial zur Hemmung der Adipozytenbildung und zur Linderung von Lebersteatose. Darüber hinaus steigert eine Curcumin-Supplementierung, allein oder mit Piperin, unter Kalorienrestriktion den Fettabbau und reduziert Entzündungen bei fettleibigen Mäusen.
Die Nanoformulierungen von Curcumin versprechen eine Verbesserung der Ergebnisse bei Myokardinfarkt, Ischämie und Bluthochdruck.
Klinische Studien deuten auf positive Auswirkungen von Curcumin auf Körpergewicht, Körperfett und Stoffwechselmarker bei übergewichtigen/fettleibigen Personen sowie auf die Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen hin. Weitere Forschung im klinischen Umfeld ist erforderlich, um die entzündungshemmende Wirkung von Curcumin bei chronischen Entzündungen beim Menschen zu optimieren.
Formulierungen wie Galactomannan-Komplexe und natürliche Nanopartikel berücksichtigen die begrenzte Aufnahme von Curcumin im Gehirn aufgrund der Blut-Hirn-Schranke. Sie haben neuroprotektive Wirkungen bei Hirnverletzungen und Ischämie gezeigt.
Bei der Alzheimer-Krankheit wurde festgestellt, dass Curcumin die Amyloid-Aβ-Produktion hemmt und möglicherweise die Tau-Protein-Aggregation beeinflusst, wie in präklinischen Studien gezeigt wurde. Die Ergebnisse klinischer Studien zu den kognitiven Vorteilen von Curcumin-Nanoformulierungen variieren jedoch und rechtfertigen eine weitere Untersuchung von Faktoren wie Behandlungsdauer, Formulierung und Dosierung.
Potenziell sicherer Konzentrationsbereich und Toxizität von Curcumin
Curcumin ist nachweislich sicher und ungiftig in vitro, Tier- und Humanstudien. Beim Menschen wurde keine Toxizität beobachtet, selbst bei hohen Dosen von bis zu 8 g täglich über drei Monate.
Curcumin-Nanopartikel erweisen sich auch in Brustkrebsmodellen als sicher, und Curcumin zeigt in beiden Fällen kardioprotektive Wirkungen gegen durch Chemotherapie verursachte Toxizität in vitro und in vivo Studien, die seine Vielseitigkeit und gute Verträglichkeit hervorheben.
Zusammenfassung
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Fortschritte in der Nanowissenschaft die Löslichkeitsprobleme von Curcumin angegangen sind und zu Nanoformulierungen mit verbesserter Dispersion und therapeutischen Vorteilen geführt haben.
Präklinische Beweise belegen durchweg eine verbesserte Bioverfügbarkeit und Bioaktivität, was zukünftige Versuche am Menschen für optimierte Dosierungen und die Erforschung von Kombinationstherapien erforderlich macht.
Umfassende Studien zu den Biointeraktionen von Curcumin mit zellulären Strukturen sind entscheidend für das Verständnis der Mechanismen hinter der selektiven Aufnahme von Curcumin-Nanopartikeln.
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- Quelle: https://www.news-medical.net/news/20240312/Boosting-curcumins-absorption-and-effectiveness-for-disease-prevention-and-therapy.aspx
