Artykuł poglądowy opublikowany w czasopiśmie Przeciwutleniacze zawiera szczegółowy przegląd strategii opartych na nanocząsteczkach mających na celu poprawę biodostępności i bioaktywności kurkuminy.

Badanie: Zwiększanie biodostępności i bioaktywności kurkuminy w zapobieganiu i leczeniu chorób. Źródło obrazu: Microgen / Shutterstock

Tło

Kurkumina, główny związek bioaktywny kurkumy, jest polifenolem występującym w Curcuma longa korzenie. Związek ten ma wiele korzyści zdrowotnych, w tym właściwości przeciwnowotworowe, przeciwutleniające, przeciwzapalne, przeciw otyłości, przeciwcukrzycowe, przeciwbakteryjne, gojące rany i obniżające poziom lipidów.

Kurkumina ma niską biodostępność w narządach człowieka i po wchłonięciu jelitowym szybko przekształca się w szereg bioaktywnych metabolitów. Suszony proszek z kurkumy przygotowany z Curcuma longa korzenie zawierają około 2-5% kurkuminy.

Kurkumina spożywana ze źródeł dietetycznych jest wystarczająca, aby wpłynąć na mikroflorę jelitową. Jednakże ze względu na szybki metabolizm stężenie nienaruszonej kurkuminy w krążeniu staje się bardzo niskie (stężenia submikromolowe), co jest niewystarczające do wyzwolenia sygnalizacji komórkowej i ekspresji genów, jak zaobserwowano w in vitro badania z hodowanymi komórkami.   

Przykłady systemów nanodostarczania kurkuminy.

Strategie zwiększające biodostępność kurkuminy

Kurkumina zawarta w diecie jest nieefektywnie wchłaniana przez nabłonek jelit i ulega szybkiemu metabolizmowi oraz eliminacji ogólnoustrojowej. W roztworze wodnym o obojętnym pH tworzy się stan enolowy kurkuminy, co zmniejsza stabilność kurkuminy.

Opracowano kilka nanopreparatów w celu zwiększenia stężenia kurkuminy w krążeniu, a także w określonych komórkach, tkankach i organellach. Te nanopreparaty zostały zaprojektowane w celu zwiększenia rozpuszczalności kurkuminy, poprawy stabilności podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego, zmiany dróg wchłaniania i hamowania enzymów detoksykacyjnych za pomocą adiuwantów.

Najnowsza generacja nanopreparatów kurkuminy może zwiększyć biodostępność wolnej kurkuminy w osoczu ponad 100-krotnie i poprawić wchłanianie, wychwyt komórkowy, przepuszczalność przez barierę krew-mózg i dystrybucję w tkankach.

Czynniki poprawiające biodostępność kurkuminy obejmują skład, rozmiar i drogę podawania nanocząstek. Stwierdzono, że preparaty kurkuminy zawierające nanocząsteczki o mniejszych rozmiarach zwiększają biodostępność po podaniu doustnym. Natomiast stwierdzono, że nanocząstki o większych rozmiarach zwiększają biodostępność po podaniu dożylnym.

Nanopreparaty kurkuminy mogą indukować starzenie się komórek złośliwych i prawidłowych, skutecznie lecząc w ten sposób różne typy nowotworów i choroby związane z wiekiem, w tym choroby kardiometaboliczne, choroby neurodegeneracyjne oraz choroby wątroby, płuc i przewodu pokarmowego.

Jeśli chodzi o sposób działania, istniejące dowody wskazują, że kurkumina działa jako związek przeciwutleniający i przeciwzapalny, ograniczający wytwarzanie reaktywnych form tlenu (ROS) oraz modulujący sygnalizację komórkową i ekspresję genów związaną ze szlakami zapalnymi. Działania te działają synergistycznie, utrzymując homeostazę makrocząsteczek komórkowych (białek, DNA i lipidów).

Aktywność tę można zwiększyć poprzez włączenie kurkuminy do preparatów na bazie nanocząstek, takich jak polimeryczna kurkumina – bioperyna – PLGA. Wiadomo, że izomeryzacja kurkuminy do kurkuminy cis-trans zwiększa jej zdolność do wiązania receptorów adenozynowych. Włączanie cis-trans kurkuminy do nanopreparatów uważa się za cenną strategię zwiększania jej właściwości terapeutycznych. skuteczność przed chorobami zapalnymi.        

Jeśli chodzi o profil bezpieczeństwa, ostatnie badania kliniczne wskazują, że większość nanopreparatów kurkuminy jest dobrze tolerowana i bezpieczna do stosowania u ludzi.

Działania przeciwdrobnoustrojowe

Wiadomo, że kurkumina wywiera działanie przeciwbakteryjne zarówno przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, jak i Gram-ujemnym, a działanie to jest korzystne w przypadku stosowania miejscowego przeciwko infekcjom skóry oraz zastosowań doustnych i jelitowych. Co więcej, kurkumina może pośrednio zapobiegać infekcjom poprzez hamowanie rozwoju bakterii w żywności. 

Działanie przeciwdrobnoustrojowe kurkuminy można wzmocnić poprzez dodanie jej do nanopreparatów. Podawanie kurkuminy z innymi związkami, takimi jak antybiotyki, miód lub inne polifenole, może również zwiększyć jej działanie przeciwdrobnoustrojowe i hamujące biofilm.

Wpływ nanopreparatów kurkuminy na przewód pokarmowy  

Stwierdzono, że kilka systemów opartych na nanotechnologii, takich jak micele, liposomy, egzosomy, kompleksy fosfolipidów, nanoemulsje, nanostrukturalne nośniki lipidowe i nanocząsteczki biopolimerowe, zwiększają biodostępność kurkuminy podawanej doustnie.

Stwierdzono, że nanocząstkowa kurkumina zwana „Theracurmin” hamuje zapalenie jelita grubego u myszy poprzez modulację mikroflory jelitowej. Poprawę składu mikroflory jelitowej osiągnięto również dzięki zastosowaniu ekstraktu z kurkuminy w postaci nanopęcherzyków. Stwierdzono, że kurkumina wypełniona nanostrukturalnymi nośnikami lipidowymi zmniejsza zapalenie okrężnicy u zwierząt.

Stwierdzono, że włączenie kurkuminy do liposomów zwiększa jej działanie przeciwnowotworowe poprzez poprawę wchłaniania z przewodu pokarmowego. Ponadto stwierdzono, że podawanie kurkuminy z innymi związkami bioaktywnymi, takimi jak piperyna i salsalan, zwiększa biodostępność i bioaktywność kurkuminy.

Wpływ nanopreparatów kurkuminy na wątrobę i tkankę tłuszczową  

Stwierdzono, że nanopreparaty kurkuminy z adiuwantami, takimi jak piperyna i kwercetyna, znacznie zwiększają jej biodostępność i bioaktywność. Stwierdzono, że różne systemy dostarczania oparte na nanotechnologii, takie jak micele, liposomy, polimerowe, metalowe i stałe nanocząsteczki lipidowe, zwiększają biodostępność kurkuminy.

Właściwości przeciwzapalne, przeciwutleniające i przeciwzwłóknieniowe kurkuminy czynią ją potencjalnym związkiem terapeutycznym w chorobach wątroby. W chorobach wątroby stwierdzono, że nanopreparaty kurkuminy zwiększają jej skuteczność terapeutyczną poprzez zwiększenie rozpuszczalności, biodostępności i przepuszczalności błony kurkuminy oraz poprawę jej farmakokinetyki, farmakodynamiki i biodystrybucji.   

Wpływ nanopreparatów kurkuminy na układ sercowo-naczyniowy   

Stwierdzono, że kurkumina zamknięta w nanocząsteczkach karboksymetylochitozanu sprzężonych z peptydem naprowadzającym specyficznym dla miocytów zwiększa biodostępność kurkuminy w sercu. Stwierdzono także, że preparat poprawia czynność serca poprzez zmniejszenie ekspresji genów markerowych przerostu i mediatorów apoptozy.

Stwierdzono, że kilka nanopreparatów kurkuminy, takich jak nanokapsułki na bazie kwasu hialuronowego, nanocząsteczki kapsułkowane w PLGA lub systemy nanoemulsji, zwiększają rozpuszczalność kurkuminy w wodzie, a następnie zapobiegają nadciśnieniu u zwierząt. Podobne działanie kardioprotekcyjne zaobserwowano przy użyciu nanocząstek na bazie polimeru nanokurkuminy oraz nanocząstek kwasu polimlekowego na bazie kurkuminy i nizyny. Stwierdzono, że preparaty te zapobiegają uszkodzeniom mięśnia sercowego i poprawiają funkcje mięśnia sercowego.

Wpływ nanopreparatów kurkuminy na mózg   

Stwierdzono, że kurkumina w połączeniu z galaktomannanami ma lepszą przepuszczalność bariery krew-mózg i większą skuteczność w zapobieganiu zapaleniu układu nerwowego, stanom lękowym, zmęczeniu i utracie pamięci zarówno u ludzi, jak i zwierząt.

Stwierdzono, że liposomy zawierające kurkuminę wywierają działanie przeciwamyloidogenne i przeciwzapalne w zwierzęcych i komórkowych modelach choroby Alzheimera. Działanie zapobiegawcze kurkuminy przeciwko chorobie Alzheimera wiąże się z jej zdolnością do zmniejszania wytwarzania beta-amyloidu i agregacji tau, które są głównymi cechami charakterystycznymi choroby Alzheimera.   

Jednakże badania kliniczne z udziałem pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą Alzheimera nie wykazały żadnego korzystnego wpływu kurkuminy na redukcję biomarkerów choroby i poprawę funkcji poznawczych.

Z drugiej strony, niedawne badanie kliniczne z udziałem osób dorosłych bez demencji wykazało, że doustne leczenie kurkuminą może poprawić pamięć i zmniejszyć gromadzenie się amyloidu i tau w ciele migdałowatym i podwzgórzu.   

• Dystrybucja treści i PR oparta na SEO. Uzyskaj wzmocnienie już dziś.
• PlatoData.Network Pionowe generatywne AI. Wzmocnij się. Dostęp tutaj.
• PlatoAiStream. Inteligencja Web3. Wiedza wzmocniona. Dostęp tutaj.
• PlatonESG. Węgiel Czysta technologia, Energia, Środowisko, Słoneczny, Gospodarowanie odpadami. Dostęp tutaj.
• Platon Zdrowie. Inteligencja w zakresie biotechnologii i badań klinicznych. Dostęp tutaj.
• Źródło: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx