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低木根からの化合物が標的とする「ドラッグできない」癌タンパク質

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パデュー大学とスクリップス研究所の科学者たちは、ガンと戦うのに役立つ可能性のある一般的な低木からの天然化合物を特定しました。 この化合物は、以前は「ドラッグできない」と考えられていた癌タンパク質を阻害することが最初に発見されました。

癌は、制御不能に成長し、最終的には体内の他の場所に広がるのに効果的であることで有名です。 この偉業を管理するために、癌細胞は通常の細胞よりも簡単にDNAへの損傷を修復することができます。

脳がん、乳がん、結腸直腸がん、前立腺がん、肺がん、肝臓がんなどの一部の種類のがんでは、BRAT1と呼ばれるタンパク質がそのDNA損傷応答と修復を調節します。 通常、それは治療標的の良い候補になりますが、残念ながら、BRAT1は長い間ドラッグできないと考えられてきました。

しかし、新しい研究では、研究者は最終的にBRAT1を阻害できる化合物を特定しました。 それは癌細胞のDNAを損傷し、それらがそれを修復するのを防ぐ働きをします。

「癌細胞を殺し、移動を止めるために、それを行う他の化合物があります」と、研究の筆頭著者であるMing​​jiDaiは言います。 「しかし、BRAT1タンパク質を阻害する限り、それを行うことができる他の化合物はありません。」

新しい研究の鍵は、と呼ばれる低木でした ヤトロファクルカス、これは南北アメリカで一般的であり、ネイティブです。 植物はの源として有望を示しています バイオ燃料、しかしまた興味深いのは、それが含む潜在的な薬用化合物です。 この場合、研究者はクルクソンと呼ばれる化合物のファミリーに焦点を合わせました。

「私たちはこれらの化合物の新しい構造に非常に興味を持っていました」とDaiは言います。 「私たちは彼らの生物学的機能に興味をそそられました。 それらは非常に強力な抗癌活性を示し、癌と闘うための新しいメカニズムにつながる可能性があります。」

チームは、これらの化合物のうちXNUMXつ(クルクソンA、B、C、およびD)を培養中の乳がん細胞に対してテストしました。 彼らは、クルクソンDが最も有望であり、腫瘍を非常に効果的にシャットダウンすることを発見しました。 エトポシドと呼ばれる既存の薬と組み合わせると、さらに効果的に機能します。エトポシドは、癌のDNAに損傷を与え、すでにFDAによって承認されています。

一つのハードルは、低木の根からのクルクソンDの収量が非常に少ないことです。そのため、有用な量で収穫することは実用的ではありません。 しかし、チームはラボでそれを合成する方法を開発しました。これは、より多くの化合物をより純粋な形で作成するのに役立つと彼らは言います。

これまでの結果は有望ですが、やるべきことはまだたくさんあります。 次に、チームはそれが人間の細胞に有毒であるかどうかを調査しますが、伝統医学の歴史を考えると、研究者たちはそれが安全である可能性が高いと言います。

研究はに掲載されました アメリカ化学学会誌.

情報源: パデュー大学

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出典:https://newatlas.com/medical/undruggable-cancer-protein-shrub-root-compound/

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