ヒューストン–（26年2021月XNUMX日）–シルバーを節約しましょう！ 薬の触媒としてよりも宝石に使用する方が良いです。

ライス大学の科学者は、通常銀触媒を必要とするドラッグデザインと製造の前駆体であるフルオロケトンを製造するための非常に単純化された方法を開発しました。

米化学者のジュリアン・ウェストと大学院生のイェン・チュ・ルーとヘレン・ジョーダンは、これまで製造が困難で費用がかかるフルオロケトンの迅速でスケーラブルな合成プロセスを紹介しました。

彼らのオープンアクセス作品は、英国王立化学会誌の21月XNUMX日号の表紙を飾っています。 ケムコム.

ラボの新しいプロセスでは、銀をセリウムベースの硝酸セリウムアンモニウム（CAN）に置き換えます。これにより、穏やかな条件下で約30分で機能的な前駆体が生成されます。

「私たちは浴槽でこれのバッチを作ることができました」とウェストは言いました。

セリウムは他の研究室でもそのような可能性を示しており、銀よりも地球の地殻に800倍豊富にあるという事実は、ライスチームにとって非常に興味深いものでした。

「ケトンは、抗がん化合物など、さまざまなものを作るために使用できる分子のゲートウェイ官能基です」と、テキサスがん予防研究所からの資金提供を受けて2019年にライスに来て、フォーブスに指名されたウェストは述べています。 30昨年、30歳未満の科学の「ゲームチェンジャー」。

「それらはアルケンまたは芳香環に変わるための素晴らしい足場です」と彼は言いました。 「この論文の重要な部分は、これらのフラグメントにフッ素を組み込んでいることです。 フッ素は興味深い元素であり、非常に豊富ですが、生物学ではほとんど使用されていません。

「フッ素にはいくつかの極端な特性があります。それは信じられないほど電気陰性であるため、電子を保持します」とWest氏は述べています。 「それは、生物学的プロセスの酵素が抗癌分子のような医薬品でそれらを扱うことを困難にします。」

薬物分子の水素原子は肝臓で処理しやすいが、フッ素に置き換えることは「その位置での装甲板のようなものだ」と彼は述べた。 「それは薬が体内ではるかに長持ちするのを助けるので、あなたはそれほど多くを服用する必要はありません。 それは化学療法剤にとって望ましいことです。」 彼は、米国で最も一般的に処方されている薬のXNUMXつであるアトルバスタチン（別名リピトール）は、同じ目的でフッ素を組み込んでいると述べました。

「私たちは、フッ素が違いを生むことがわかっている分子の特定の場所にフッ素を配置したいと考えています。このケトン官能基により、フッ素を使用できます」とWest氏は述べています。 「人々は銀触媒を使用していますが、このプロセスには大量の銀が必要であり、高温では時間がかかり、注意深く制御された窒素またはアルゴン雰囲気下で行う必要があります。

「私たちのプロセスは安価なバケツ化学であり、反応は約30分で完了すると思います」と彼は言いました。 「しかし、安全のために、XNUMX分間そのままにしておきます。」

プロセスは非常にスケーラブルです。 「Yen-Chuが最初のレシピをXNUMX倍にしたとき、彼はまったく同じ結果を得ました」とWestは言いました。 「この種の反応では、これはまれです。」

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関連資料

ビタミンは本質的な合成化学を後押しします：http：// news。ご飯。edu /2020 /12 /08 /ビタミンブースト-エッセンシャル-合成-化学-2 /

急いで薬を開発しますか？ これがあなたのチャットです：http：// news。ご飯。edu /2020 /10 /30 /in-a-hurry-to-develop-drugs-heres-your-chat-2 /

西研究グループ：https：//WWW。westchem。ORG

化学科：https：//化学。ご飯。EDU

ウィス自然科学学校：https：//自然科学。ご飯。EDU

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https：//ニュースネットワーク。ご飯。edu /ニュース/ファイル/2021 /02 /0301_KETONES-1-ウェブ。JPG

ライス大学の化学者によって発見された穏やかなプロセスは、困難な銀ベースの触媒作用に取って代わり、医薬品の設計と製造の前駆体である貴重なフルオロケトンを作り出す可能性があります。 （クレジット：Renee Man / @ chemkittyによるイラスト）

https：//ニュースネットワーク。ご飯。edu /ニュース/ファイル/2021 /02 /0301_KETONES-2-WEB-コピー。JPG

キャプション：ジュリアンウェスト。 （単位：ライス大学）

ヒューストンの300エーカーの森林に覆われたキャンパスに位置するライス大学は、US News＆World Reportにより、一貫して全米トップ20の大学にランクされています。 ライスは、建築、ビジネス、継続研究、工学、人文科学、音楽、自然科学、社会科学の学校を高く評価しており、ベイカー公共政策研究所の本拠地です。 3,978人の学部生と3,192人の大学院生を抱えるライスの学部生と教員の比率は、6対1をわずかに下回っています。 その寄宿制大学システムは、緊密なコミュニティと生涯にわたる友情を築き上げています。これは、ライスが多くの人種/クラスの交流で1位、プリンストンレビューで生活の質で1位にランクされている理由のXNUMXつです。 ライスはまた、キプリンガーのパーソナルファイナンスによって私立大学の中で最高の価値として評価されています。