In una recente recensione pubblicata sulla rivista Antiossidanti, i ricercatori hanno esplorato il potenziale delle nanoformulazioni per aumentare la biodisponibilità e la bioattività della curcumina e dei suoi metaboliti per amplificarne potenzialmente le proprietà antiossidanti e gli effetti di prevenzione delle malattie.
Studio: Migliorare la biodisponibilità e la bioattività della curcumina per la prevenzione e il trattamento delle malattie. Credito di immagine: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com
sfondo
Le radici della curcuma, contenenti il composto bioattivo curcumina, hanno una lunga storia di utilizzo nella medicina tradizionale. La curcumina mostra un potenziale terapeutico in varie malattie, tra cui cancro, infiammazione e neurodegenerazione.
Tuttavia, la sua bassa biodisponibilità e la rapida conversione in metaboliti pongono delle sfide. I curcuminoidi, tra cui curcumina, dimetossicurcumina e bisdemetossicurcumina, mostrano effetti regolatori cellulari con potenze variabili.
Sono state sviluppate varie nanoformulazioni per affrontare i limiti di biodisponibilità della curcumina, con l'obiettivo di migliorarne la stabilità e l'assorbimento.
Includono nanoemulsioni, micelle, esosomi, complessi fosfolipidici, liposomi, nanoparticelle biopolimeriche e trasportatori lipidici nanostrutturati.
I ricercatori nella presente revisione esplorano gli effetti della curcumina e dei suoi metaboliti e il potenziale delle nano-formulazioni per amplificare le loro azioni di prevenzione delle malattie.
Biodisponibilità della curcumina e dei curcuminoidi
La curcumina subisce un metabolismo significativo nel fegato e nell’intestino, con una distribuzione limitata ad altri organi. La somministrazione intraperitoneale dimostra una biodisponibilità più elevata rispetto all’assunzione orale, che è particolarmente prevalente negli studi sugli animali.
La biodisponibilità della curcumina varia in modo significativo, con concentrazioni plasmatiche che vanno da livelli nanomolari a microgrammi. Fattori come la dose, la durata e la modalità di somministrazione influenzano la biodisponibilità tra le specie.
Nonostante la sua scarsa solubilità in acqua, la somministrazione orale di curcumina nei ratti e nell’uomo ha rivelato elevate concentrazioni e persistenza nel tratto gastrointestinale e nel tessuto colorettale, dimostrando stabilità nell’acidità dello stomaco.
Nella coltura cellulare, la curcumina mostra una maggiore stabilità in presenza di terreni arricchiti di siero o sangue rispetto ai terreni privi di siero. Studi cellulari evidenziano l’importanza delle vie di somministrazione nell’ottimizzazione dei livelli di curcumina.
Aumentare la biodisponibilità della curcumina con nanoformulazioni
Diverse nanoformulazioni mirano a migliorare la bioattività della curcumina, sfruttando una migliore solubilità, stabilità, vie di assorbimento e strategie di co-somministrazione.
Queste formulazioni mostrano risultati promettenti negli studi preclinici, con aumento della biodisponibilità, dell’assorbimento cellulare, della permeabilità della barriera ematoencefalica e della distribuzione tissutale.
Le nanoformulazioni presentano potenziali applicazioni terapeutiche in varie malattie, tra cui malattie cardiovascolari, epatiche, polmonari, neurodegenerative, tumorali, metaboliche e gastrointestinali.
Nonostante le preoccupazioni sulla sicurezza associate a livelli più elevati di curcumina, la maggior parte delle formulazioni dimostrano tollerabilità negli studi clinici, sottolineando il loro potenziale per affrontare malattie con componenti infiammatorie, stress ossidativo o invecchiamento.
Azione antimicrobica
L'antimicrobico della curcumina efficacia è prominente nelle applicazioni topiche e orali, ostacolato a livello sistemico da concentrazioni inibitorie minime più elevate.
Le nanoformulazioni migliorano il potenziale antimicrobico, mentre l’interazione curcumina-microbiota supporta la salute intestinale e riduce l’infiammazione.
Effetti regolatori della curcumina e delle sue nanoformulazioni
I sistemi basati sulla nanotecnologia, tra cui micelle, liposomi e nanoemulsioni, migliorano la biodisponibilità orale della curcumina, mostrando un migliore assorbimento e stabilità.
La piperina, un agente naturale co-somministrato con la curcumina, aumenta significativamente la sua biodisponibilità orale, dimostrando la promessa di potenziare il potenziale terapeutico della curcumina.
Le combinazioni di curcumina con nanoformulazioni o composti bioattivi come quercetina, piperina, salsalato e vitamina B6 mostrano effetti additivi, fornendo strategie efficaci per aumentare la bioattività della curcumina e combattere varie condizioni, tra cui la colite e la tumorigenesi.
La curcumina mostra un potenziale terapeutico per le malattie del fegato, dimostrando effetti antinfiammatori, antiossidanti e antifibrotici.
Le nanoformulazioni di curcumina mostrano una maggiore efficacia nel trattamento di condizioni come quella non alcolica malattia del fegato grasso (NAFLD), promuovendo il metabolismo dei lipidi e riducendo l'infiammazione.
Gli studi esplorano anche l’impatto della curcumina sul tessuto adiposo, rivelando il suo potenziale di inibire la formazione di adipociti e migliorare la steatosi epatica. Inoltre, sotto restrizione calorica, l’integrazione di curcumina, da sola o con piperina, migliora la perdita di grasso e riduce l’infiammazione nei topi obesi.
Le nanoformulazioni della curcumina promettono di migliorare i risultati nell'infarto miocardico, nell'ischemia e nell'ipertensione.
Gli studi clinici suggeriscono effetti positivi della curcumina sul peso corporeo, sul grasso corporeo e sui marcatori metabolici negli individui in sovrappeso/obesi, nonché nella prevenzione delle malattie cardiovascolari. Sono necessarie ulteriori ricerche in ambito clinico per ottimizzare gli effetti antinfiammatori della curcumina nell’infiammazione cronica umana.
Formulazioni come i complessi galattomannani e le nanoparticelle naturali affrontano il limitato assorbimento della curcumina nel cervello a causa della barriera emato-encefalica. Hanno mostrato effetti neuroprotettivi sulle lesioni cerebrali e sull’ischemia.
Nella malattia di Alzheimer, si è scoperto che la curcumina inibisce la produzione di amiloide-Aβ e può influenzare l'aggregazione della proteina tau, come osservato negli studi preclinici. Tuttavia, i risultati degli studi clinici sui benefici cognitivi delle nanoformulazioni di curcumina variano, giustificando ulteriori indagini su fattori come la durata del trattamento, la formulazione e il dosaggio.
Potenziale intervallo di concentrazione sicura e tossicità della curcumina
È dimostrato che la curcumina è sicura e non tossica in vitro, studi sugli animali e sull'uomo. Non è stata osservata alcuna tossicità nell'uomo, anche a dosi elevate fino a 8 g al giorno per tre mesi.
Le nanoparticelle di curcumina dimostrano sicurezza anche nei modelli di cancro al seno e la curcumina mostra effetti cardioprotettivi contro la tossicità indotta dalla chemioterapia in entrambi i casi. in vitro ed in vivo studi, evidenziandone la natura versatile e ben tollerata.
Conclusione
In conclusione, i progressi nella nanoscienza hanno affrontato i problemi di solubilità della curcumina, portando a nanoformulazioni con maggiore dispersione e vantaggi terapeutici.
Le prove precliniche supportano costantemente una migliore biodisponibilità e bioattività, rendendo necessari futuri studi sull’uomo per dosaggi ottimizzati ed esplorando terapie combinate.
Studi approfonditi sulle biointerazioni della curcumina con le strutture cellulari sono fondamentali per comprendere i meccanismi alla base dell’assorbimento selettivo delle nanoparticelle di curcumina.
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- Fonte: https://www.news-medical.net/news/20240312/Boosting-curcumins-absorption-and-effectiveness-for-disease-prevention-and-therapy.aspx