Un artículo de revisión publicado en la revista. Los antioxidantes proporciona una descripción detallada de las estrategias basadas en nanopartículas para mejorar la biodisponibilidad y bioactividad de la curcumina.
Estudiar: Mejora de la biodisponibilidad y bioactividad de la curcumina para la prevención y el tratamiento de enfermedades. Haber de imagen: Microgen/Shutterstock
Antecedentes
La curcumina, el principal compuesto bioactivo de la cúrcuma, es un polifenol que se encuentra en Cúrcuma longa raíces. Este compuesto tiene numerosos beneficios para la salud, incluidas propiedades anticancerígenas, antioxidantes, antiinflamatorias, antiobesidad, antidiabéticas, antimicrobianas, cicatrizantes y hipolipemiantes.
La curcumina tiene una baja biodisponibilidad en los órganos humanos y se convierte rápidamente en una serie de metabolitos bioactivos después de la absorción intestinal. Cúrcuma seca en polvo preparada a partir de Cúrcuma longa Las raíces contienen alrededor del 2-5% de curcumina.
La curcumina consumida a través de fuentes dietéticas es suficiente para afectar la microbiota intestinal. Sin embargo, debido al rápido metabolismo, la concentración de curcumina intacta en la circulación se vuelve muy baja (concentraciones submicromolares), lo que es insuficiente para desencadenar la señalización celular y la expresión genética, como se observa en in vitro Estudios con células cultivadas.
Ejemplos de sistemas de nanoadministración de curcumina.
Estrategias para aumentar la biodisponibilidad de la curcumina
La curcumina dietética se absorbe de manera ineficiente a través del epitelio intestinal y sufre un rápido metabolismo y eliminación sistémica. En una solución acuosa con pH neutro, se forma el estado enol de la curcumina, lo que reduce la estabilidad de la curcumina.
Se han desarrollado varias nanoformulaciones para aumentar la concentración de curcumina en la circulación, así como en células, tejidos y orgánulos específicos. Estas nanoformulaciones han sido diseñadas para aumentar la solubilidad de la curcumina, mejorar la estabilidad durante la absorción gastrointestinal, alterar las rutas de absorción e inhibir las enzimas de desintoxicación mediante el uso de adyuvantes.
La última generación de nanoformulaciones de curcumina puede aumentar la biodisponibilidad de curcumina libre en plasma en más de 100 veces y mejorar la absorción, la absorción celular, la permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica y la distribución en los tejidos.
Los factores que mejoran la biodisponibilidad de la curcumina incluyen la composición, el tamaño y la vía de administración de las nanopartículas. Se ha descubierto que las preparaciones de curcumina con nanopartículas de menor tamaño aumentan la biodisponibilidad cuando se administran por vía oral. Por el contrario, se ha descubierto que las nanopartículas de mayor tamaño aumentan la biodisponibilidad cuando se administran por vía intravenosa.
Las nanoformulaciones de curcumina pueden inducir senescencia en células normales y malignas, tratando así eficazmente diversos tipos de cáncer y enfermedades relacionadas con la edad, incluidas enfermedades cardiometabólicas, enfermedades neurodegenerativas y enfermedades hepáticas, pulmonares y gastrointestinales.
En cuanto al modo de acción, la evidencia existente indica que la curcumina actúa como un compuesto antioxidante y antiinflamatorio para reducir la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) y modular la señalización celular y la expresión genética relacionada con las vías inflamatorias. Estas actividades funcionan sinérgicamente para mantener la homeostasis de las macromoléculas celulares (proteínas, ADN y lípidos).
Estas actividades se pueden aumentar incorporando curcumina en formulaciones basadas en nanopartículas, como curcumina polimérica-bioperina-PLGA. Se sabe que la isomerización de la curcumina a curcumina cis-trans aumenta su capacidad para unirse a los receptores de adenosina. La incorporación de curcumina cis-trans en nanoformulaciones se considera una estrategia valiosa para aumentar su efecto terapéutico. eficacia contra enfermedades inflamatorias.
En cuanto al perfil de seguridad, ensayos clínicos recientes indican que la mayoría de las nanoformulaciones de curcumina son bien toleradas y seguras para su uso en humanos.
Actividades antimicrobianas
Se sabe que la curcumina ejerce un efecto antimicrobiano contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, y esta actividad es beneficiosa para aplicaciones tópicas contra infecciones de la piel y aplicaciones orales e intestinales. Además, la curcumina puede prevenir indirectamente infecciones al inhibir el crecimiento bacteriano en los alimentos.
Las actividades antimicrobianas de la curcumina se pueden mejorar incorporándola en nanoformulaciones. La administración de curcumina con otros compuestos, como antibióticos, miel u otros polifenoles, también puede aumentar sus actividades antimicrobianas e inhibidoras de biopelículas.
Efectos de las nanoformulaciones de curcumina en el tracto gastrointestinal.
Se ha descubierto que varios sistemas basados en nanotecnología, como micelas, liposomas, exosomas, complejos de fosfolípidos, nanoemulsiones, transportadores de lípidos nanoestructurados y nanopartículas de biopolímeros, aumentan la biodisponibilidad de la curcumina oral.
Se ha descubierto que la curcumina en nanopartículas llamada 'teracurmina' suprime la colitis en ratones al modular la microbiota intestinal. También se ha logrado una mejora en la composición de la microbiota intestinal utilizando extracto de curcumina en nanoburbujas. Se ha descubierto que la curcumina cargada con portadores de lípidos nanoestructurados reduce la inflamación del colon en animales.
Se ha descubierto que la incorporación de curcumina en liposomas aumenta su actividad anticancerígena al mejorar la absorción gastrointestinal. Además, se ha descubierto que la administración de curcumina con otros compuestos bioactivos, como piperina y salsalato, aumenta la biodisponibilidad y bioactividad de la curcumina.
Efectos de las nanoformulaciones de curcumina en el hígado y el tejido adiposo.
Se ha descubierto que las nanoformulaciones de curcumina con adyuvantes, como piperina y quercetina, aumentan significativamente su biodisponibilidad y bioactividad. Se ha descubierto que varios sistemas de administración basados en nanotecnología, como micelas, liposomas, nanopartículas poliméricas, metálicas y lipídicas sólidas, aumentan la biodisponibilidad de la curcumina.
Las propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y antifibróticas de la curcumina la convierten en un compuesto terapéutico potencial para las enfermedades hepáticas. En las enfermedades hepáticas, se ha descubierto que las nanoformulaciones de curcumina aumentan su eficacia terapéutica al aumentar la solubilidad, la biodisponibilidad y la permeabilidad de la membrana de la curcumina y mejorar su farmacocinética, farmacodinámica y biodistribución.
Efectos de las nanoformulaciones de curcumina en el sistema cardiovascular.
Se ha descubierto que la curcumina encapsulada en nanopartículas de carboximetilquitosano conjugadas con un péptido localizador específico de miocitos aumenta la biodisponibilidad cardíaca de la curcumina. También se ha descubierto que la formulación mejora la función cardíaca al reducir la expresión de genes marcadores de hipertrofia y mediadores apoptóticos.
Se ha descubierto que varias nanoformulaciones de curcumina, como las nanocápsulas a base de ácido hialurónico, las nanopartículas encapsuladas en PLGA o sistemas de nanoemulsión, aumentan la solubilidad acuosa de la curcumina y posteriormente previenen la hipertensión en animales. Se han observado efectos cardioprotectores similares utilizando nanopartículas basadas en polímeros de nanocurcumina y nanopartículas de ácido poliláctico basadas en curcumina y nisina. Se ha descubierto que estas formulaciones previenen el daño al miocardio y mejoran las funciones del músculo cardíaco.
Efectos de las nanoformulaciones de curcumina en el cerebro.
Se ha descubierto que la curcumina en complejo con galactomananos tiene una mejor permeabilidad de la barrera hematoencefálica y una mayor eficacia para prevenir la neuroinflamación, la ansiedad, la fatiga y la pérdida de memoria tanto en humanos como en animales.
Se ha descubierto que los liposomas cargados de curcumina ejercen efectos antiamiloidogénicos y antiinflamatorios en modelos animales y celulares de la enfermedad de Alzheimer. Las actividades preventivas de la curcumina contra la enfermedad de Alzheimer están asociadas con su capacidad para reducir la producción de beta amiloide y la agregación de tau, que son las principales características de la enfermedad de Alzheimer.
Sin embargo, los ensayos clínicos en los que participaron pacientes con enfermedad de Alzheimer de leve a moderada no pudieron encontrar ningún efecto beneficioso de la curcumina para reducir los biomarcadores de la enfermedad y mejorar las funciones cognitivas.
Por otro lado, un ensayo clínico reciente en el que participaron adultos no dementes ha demostrado que el tratamiento con curcumina oral puede mejorar la memoria y reducir la acumulación de amiloide y tau en la amígdala y el hipotálamo.
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- Fuente: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx
