Ένα άρθρο ανασκόπησης που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Αντιοξειδωτικά παρέχει μια λεπτομερή επισκόπηση των στρατηγικών που βασίζονται σε νανοσωματίδια για τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας και της βιοδραστικότητας της κουρκουμίνης.

Μελέτη: Ενίσχυση της βιοδιαθεσιμότητας και της βιοδραστικότητας της κουρκουμίνης για την πρόληψη και τη θεραπεία ασθενειών. Πίστωση εικόνας: Microgen / Shutterstock

Ιστορικό

Η κουρκουμίνη, η κύρια βιοδραστική ένωση του κουρκουμά, είναι μια πολυφαινόλη που βρίσκεται σε Curcuma longa ρίζες. Αυτή η ένωση έχει πολλά οφέλη για την υγεία, όπως αντικαρκινικές, αντιοξειδωτικές, αντιφλεγμονώδεις, αντι-παχυσαρκίας, αντιδιαβητικές, αντιμικροβιακές, επουλωτικές πληγές και ιδιότητες μείωσης των λιπιδίων.

Η κουρκουμίνη έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα στα ανθρώπινα όργανα και μετατρέπεται γρήγορα σε έναν αριθμό βιοδραστικών μεταβολιτών μετά την εντερική απορρόφηση. Αποξηραμένη σκόνη κουρκουμά που παρασκευάζεται από Curcuma longa Οι ρίζες περιέχουν περίπου 2-5% κουρκουμίνη.

Η κουρκουμίνη που καταναλώνεται μέσω διατροφικών πηγών είναι αρκετή για να επηρεάσει τη μικροχλωρίδα του εντέρου. Ωστόσο, λόγω του γρήγορου μεταβολισμού, η συγκέντρωση της ανέπαφης κουρκουμίνης στην κυκλοφορία γίνεται πολύ χαμηλή (υπομικρομοριακές συγκεντρώσεις), η οποία είναι ανεπαρκής για την ενεργοποίηση της κυτταρικής σηματοδότησης και της γονιδιακής έκφρασης, όπως παρατηρείται στο in vitro μελέτες με καλλιεργημένα κύτταρα.   

Παραδείγματα συστημάτων νανοπαραγωγής κουρκουμίνης.

Στρατηγικές για την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της κουρκουμίνης

Η διαιτητική κουρκουμίνη απορροφάται ανεπαρκώς σε όλο το εντερικό επιθήλιο και υφίσταται γρήγορο μεταβολισμό και συστηματική αποβολή. Σε ένα υδατικό διάλυμα με ουδέτερο pH, σχηματίζεται η ενολική κατάσταση της κουρκουμίνης, η οποία μειώνει τη σταθερότητα της κουρκουμίνης.

Έχουν αναπτυχθεί πολλά νανοσκευάσματα για την αύξηση της συγκέντρωσης κουρκουμίνης στην κυκλοφορία καθώς και σε συγκεκριμένα κύτταρα, ιστούς και οργανίδια. Αυτά τα νανοσκευάσματα έχουν σχεδιαστεί για να αυξάνουν τη διαλυτότητα της κουρκουμίνης, να βελτιώνουν τη σταθερότητα κατά τη γαστρεντερική απορρόφηση, να αλλάζουν τις οδούς απορρόφησης και να αναστέλλουν τα ένζυμα αποτοξίνωσης χρησιμοποιώντας ανοσοενισχυτικά.

Η τελευταία γενιά νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της ελεύθερης κουρκουμίνης στο πλάσμα περισσότερο από 100 φορές και να βελτιώσει την απορρόφηση, την κυτταρική πρόσληψη, τη διαπερατότητα μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και την κατανομή των ιστών.

Παράγοντες που βελτιώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της κουρκουμίνης περιλαμβάνουν τη σύνθεση, το μέγεθος και την οδό χορήγησης των νανοσωματιδίων. Παρασκευάσματα κουρκουμίνης με νανοσωματίδια μικρότερου μεγέθους έχει βρεθεί ότι αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγούνται από το στόμα. Αντίθετα, τα νανοσωματίδια μεγαλύτερου μεγέθους έχουν βρεθεί ότι αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως.

Τα νανοσκευάσματα κουρκουμίνης μπορούν να προκαλέσουν γήρανση σε κακοήθη και φυσιολογικά κύτταρα, θεραπεύοντας έτσι αποτελεσματικά διάφορους τύπους καρκίνου και ασθένειες που σχετίζονται με την ηλικία, συμπεριλαμβανομένων καρδιομεταβολικών ασθενειών, νευροεκφυλιστικών ασθενειών και παθήσεων του ήπατος, των πνευμόνων και του γαστρεντερικού.

Όσον αφορά τον τρόπο δράσης, τα υπάρχοντα στοιχεία δείχνουν ότι η κουρκουμίνη δρα ως αντιοξειδωτική και αντιφλεγμονώδης ένωση για τη μείωση της παραγωγής αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS) και τη ρύθμιση της κυτταρικής σηματοδότησης και της γονιδιακής έκφρασης που σχετίζονται με φλεγμονώδεις οδούς. Αυτές οι δραστηριότητες λειτουργούν συνεργιστικά για τη διατήρηση της ομοιόστασης των κυτταρικών μακρομορίων (πρωτεΐνες, DNA και λιπίδια).

Αυτές οι δραστηριότητες μπορούν να αυξηθούν με την ενσωμάτωση της κουρκουμίνης σε σκευάσματα που βασίζονται σε νανοσωματίδια, όπως η πολυμερική κουρκουμίνη-βιοπερίνη-PLGA. Ο ισομερισμός της κουρκουμίνης σε cis-trans κουρκουμίνη είναι γνωστό ότι αυξάνει την ικανότητά της να δεσμεύει τους υποδοχείς αδενοσίνης. Η ενσωμάτωση της cis-trans κουρκουμίνης σε νανοσκευάσματα θεωρείται πολύτιμη στρατηγική για την αύξηση της θεραπευτικής της αποτελεσματικότητα κατά των φλεγμονωδών ασθενειών.        

Όσον αφορά το προφίλ ασφάλειας, πρόσφατες κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι η πλειονότητα των νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης είναι καλά ανεκτά και ασφαλή για χρήση στον άνθρωπο.

Αντιμικροβιακές δραστηριότητες

Η κουρκουμίνη είναι γνωστό ότι ασκεί αντιμικροβιακή δράση τόσο στα θετικά κατά Gram όσο και στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια και αυτή η δράση είναι ευεργετική για τοπικές εφαρμογές κατά της δερματικής λοίμωξης και στοματικές και εντερικές εφαρμογές. Επιπλέον, η κουρκουμίνη μπορεί έμμεσα να αποτρέψει τη μόλυνση αναστέλλοντας την ανάπτυξη βακτηρίων στα τρόφιμα. 

Η αντιμικροβιακή δράση της κουρκουμίνης μπορεί να ενισχυθεί με την ενσωμάτωσή της σε νανοσκευάσματα. Η χορήγηση κουρκουμίνης με άλλες ενώσεις, όπως αντιβιοτικά, μέλι ή άλλες πολυφαινόλες, μπορεί επίσης να αυξήσει τις αντιμικροβιακές και ανασταλτικές της βιομεμβράνες δραστηριότητές της.

Επιδράσεις των νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης στο γαστρεντερικό σωλήνα  

Αρκετά συστήματα που βασίζονται στη νανοτεχνολογία, όπως μικκύλια, λιποσώματα, εξωσώματα, σύμπλοκα φωσφολιπιδίων, νανογαλακτώματα, νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων και νανοσωματίδια βιοπολυμερούς, έχει βρεθεί ότι αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της κουρκουμίνης από το στόμα.

Το νανοσωματίδιο κουρκουμίνης που ονομάζεται «Theracurmin» έχει βρεθεί ότι καταστέλλει την κολίτιδα σε ποντίκια ρυθμίζοντας τη μικροχλωρίδα του εντέρου. Βελτίωση στη σύνθεση της μικροχλωρίδας του εντέρου έχει επίσης επιτευχθεί χρησιμοποιώντας εκχύλισμα κουρκουμίνης με νανοφυσαλίδες. Η κουρκουμίνη φορτωμένη με νανοδομημένους φορείς λιπιδίων έχει βρεθεί ότι μειώνει τη φλεγμονή του παχέος εντέρου στα ζώα.

Η ενσωμάτωση της κουρκουμίνης στα λιποσώματα έχει βρεθεί ότι αυξάνει την αντικαρκινική της δράση βελτιώνοντας τη γαστρεντερική απορρόφηση. Επιπλέον, η χορήγηση κουρκουμίνης με άλλες βιοδραστικές ενώσεις, όπως η πιπερίνη και η σαλσαλάτη, έχει βρεθεί ότι αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα και τη βιοδραστικότητα της κουρκουμίνης.

Επιδράσεις των νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης στο ήπαρ και τον λιπώδη ιστό  

Τα νανοσκευάσματα κουρκουμίνης με ανοσοενισχυτικά, όπως η πιπερίνη και η κερσετίνη, έχει βρεθεί ότι αυξάνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα και τη βιοδραστηριότητά της. Διάφορα συστήματα παροχής που βασίζονται στη νανοτεχνολογία, όπως μικκύλια, λιποσώματα, πολυμερή, μεταλλικά και στερεά νανοσωματίδια λιπιδίων, έχει βρεθεί ότι αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της κουρκουμίνης.

Οι αντιφλεγμονώδεις, αντιοξειδωτικές και αντιινωτικές ιδιότητες της κουρκουμίνης την καθιστούν μια πιθανή θεραπευτική ένωση για ασθένειες του ήπατος. Σε ηπατικές παθήσεις, τα νανοσκευάσματα κουρκουμίνης έχει βρεθεί ότι αυξάνουν τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα αυξάνοντας τη διαλυτότητα της κουρκουμίνης, τη βιοδιαθεσιμότητα και τη διαπερατότητα της μεμβράνης και βελτιώνοντας τη φαρμακοκινητική, τη φαρμακοδυναμική και τη βιοκατανομή της.   

Επιδράσεις των νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης στο καρδιαγγειακό σύστημα   

Η κουρκουμίνη ενθυλακωμένη σε νανοσωματίδια καρβοξυμεθυλ χιτοζάνης συζευγμένα με ένα ειδικό για τα μυοκύτταρα πεπτίδιο υποδοχής έχει βρεθεί ότι αυξάνει την καρδιακή βιοδιαθεσιμότητα της κουρκουμίνης. Το σκεύασμα έχει επίσης βρεθεί ότι βελτιώνει την καρδιακή λειτουργία μειώνοντας την έκφραση των γονιδίων δεικτών υπερτροφίας και των αποπτωτικών μεσολαβητών.

Αρκετές νανοσκευάσματα κουρκουμίνης, όπως νανοκάψουλες με βάση το υαλουρονικό οξύ, νανοσωματίδια ενθυλακωμένα σε συστήματα PLGA ή νανογαλακτώματος, έχει βρεθεί ότι αυξάνουν την υδατική διαλυτότητα της κουρκουμίνης και στη συνέχεια αποτρέπουν την υπέρταση στα ζώα. Παρόμοια καρδιοπροστατευτικά αποτελέσματα έχουν παρατηρηθεί χρησιμοποιώντας νανοσωματίδια με βάση το πολυμερές νανοκουρκουμίνη και νανοσωματίδια πολυγαλακτικού οξέος με βάση την κουρκουμίνη και τη νισίνη. Αυτά τα σκευάσματα έχει βρεθεί ότι αποτρέπουν τη βλάβη του μυοκαρδίου και βελτιώνουν τις λειτουργίες του καρδιακού μυός.

Επιδράσεις των νανοσκευασμάτων κουρκουμίνης στον εγκέφαλο   

Η κουρκουμίνη σε σύμπλοκο με γαλακτομαννάνες έχει βρεθεί ότι έχει καλύτερη διαπερατότητα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και υψηλότερη αποτελεσματικότητα στην πρόληψη της νευροφλεγμονής, του άγχους, της κόπωσης και της απώλειας μνήμης τόσο στους ανθρώπους όσο και στα ζώα.

Τα φορτωμένα με κουρκουμίνη λιποσώματα έχει βρεθεί ότι ασκούν αντιαμυλοειδογόνο και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα σε ζωικά και κυτταρικά μοντέλα της νόσου του Αλτσχάιμερ. Οι προληπτικές δραστηριότητες της κουρκουμίνης κατά της νόσου του Alzheimer συνδέονται με την ικανότητά της να μειώνει την παραγωγή αμυλοειδούς-βήτα και τη συσσώρευση tau, τα οποία είναι κύρια χαρακτηριστικά της νόσου του Alzheimer.   

Ωστόσο, οι κλινικές δοκιμές που αφορούσαν ασθενείς με ήπια έως μέτρια νόσο του Αλτσχάιμερ δεν μπόρεσαν να βρουν καμία ευεργετική επίδραση της κουρκουμίνης στη μείωση των βιοδεικτών της νόσου και στη βελτίωση των γνωστικών λειτουργιών.

Μια πρόσφατη κλινική δοκιμή που περιελάμβανε ενήλικες χωρίς άνοια, από την άλλη πλευρά, έδειξε ότι η από του στόματος θεραπεία με κουρκουμίνη μπορεί να βελτιώσει τη μνήμη και να μειώσει τη συσσώρευση αμυλοειδούς και ταυ στην αμυγδαλή και τον υποθάλαμο.   

• SEO Powered Content & PR Distribution. Ενισχύστε σήμερα.
• PlatoData.Network Vertical Generative Ai. Ενδυναμώστε τον εαυτό σας. Πρόσβαση εδώ.
• PlatoAiStream. Web3 Intelligence. Ενισχύθηκε η γνώση. Πρόσβαση εδώ.
• PlatoESG. Ανθρακας, Cleantech, Ενέργεια, Περιβάλλον, Ηλιακός, Διαχείριση των αποβλήτων. Πρόσβαση εδώ.
• PlatoHealth. Ευφυΐα βιοτεχνολογίας και κλινικών δοκιμών. Πρόσβαση εδώ.
• πηγή: https://www.news-medical.net/news/20240317/Nanoparticles-turbocharge-turmerics-curcumin-for-enhanced-health-benefits.aspx